药物说明

药物分析

2010版中国药典修订增订内容

药物说明

通用名： 复方己酸羟孕酮注射液

曾用名：

英文名： COMPOUND HYDROXYPROGESTERONE CAPROATE INJECTION

拼音名： FUFANG JISUANQIANGYUNTONG ZHUSHEYE

本品为复方制剂，是己酸羟孕酮（C27H40O4）和戊酸雌二醇的灭菌油溶液。每ml中含己酸羟孕酮250mg与戊酸雌二醇5mg。

药品类别： 雌激素及孕激素类

适应症： 女用长效避孕药。

性状： 本品为淡黄色或黄色的澄明油状液体。

药理毒理： 本品为雌激素孕激素配伍的ばП茉幸?＜∧谧⑸浜缶植砍粱?⒋妫? 缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1-2周以上。己酸羟孕酮与戊酸雌二醇配伍，具有抑制排卵作用。对少数仍有排卵者的避孕作用，是由于药物改变宫颈粘液的理化性质和对子宫内膜的影响，干扰了子宫内膜和受精卵发育的同步作用，从而影响卵子的受精和受精卵的着床过程。

药代动力学： 妇女肌内注射复方己酸羟孕酮后，血中雌二醇水平迅速上升，4-5 天后可达峰值，己酸孕酮在体内的半衰期约为10天左右，在注射局部可潴留40 天左右。

用法用量： 深部肌注，在第一次在月经周期的第5天肌内注射2ml，或分别于月经来潮第5天及第15天各肌内注射1支，以后于每个月月经周期的第10-12 天注射1ml。（若月经周期短，宜在月经来潮第10天注射，即药物必须在排卵前 2-3天内注射，以提高避孕效果）。必须按月注射，注射液若有固体析出，可在热水中温热溶化后摇匀再用。

不良反应： 1. 少数病人在用药后有恶心、呕吐、头昏、有乳房涨痛、乏力、疲乏等反应，一般反应较轻，不须处理。个别可发生高血压，停药后多可恢复正常。 2. 使用过程中，如乳房有肿块出现，应即停止；个别可有过敏反应，不可再注射。

禁忌症： 肝肾病患者、心血管疾病和血栓史、高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、精神病或抑郁症、高血脂、子宫肌瘤、乳房肿块患者及孕妇禁用。

注意事项： 1. 需按时注射，以免影响避孕效果和引起月经的改变； 2. 为防止过敏性休克，注射后应留看观察15-20分钟； 3. 定期体检，包括乳腺、肝功能、血压和宫颈刮片的检查，发现异常者应即停药； 4. 子宫肌瘤、高血压患者慎用。 5. 注射后，一般维持14天左右月经来潮，如注射后闭经，可隔28天再注射一次。如闭经达2月，应停止注射，等待月经来潮，闭经期间要采用其他方法避孕，待月经来后再按第一次方法，重新开始注射。 6. 注射后，有人可出现月经改变，如经期延长，周期缩短，经量增多及不规则出血等，其发生率在用药半年后明显下降。当发生此种副作用时，可及时按以下方法处理：（1）经期延长：以出血较多日期时，可口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每日1-2片，连服4日，即可止血，在下次经前7天依同法连服4 天，可预防出血，如此应用3个月后即停用，如再出血，可依上法再用。（2）月经后出血：每天服炔诺酮0.0125-0.025mg，直到下次注射日期为止。但若已接近下次注射日期者，可不必处理。（3）月经周期缩短：注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每日1-2片，连服4-6天。（4）注射后长期出血不止，可口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片4天，出血停止后一周，注射本品一支，于注射第11天，口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每日 1-2片，连服4天，可预防出血。?

孕妇及哺乳期妇女用药： 禁用，哺乳期可抑制乳汁分泌。

儿童用药：

老年患者用药：

药物相互作用：

药物过量：

贮藏： 密闭，闭光保存。

规格：1ml：己酸羟孕酮250mg与戊酸雌二醇5mg

药物分析

方法名称：

复方己酸羟孕酮注射液—己酸羟孕酮和戊酸雌二醇的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定复方己酸羟孕酮注射液中己酸羟孕酮（C27H49O4）和戊酸雌二醇的含量。

本方法适用于复方己酸羟孕酮注射液。

方法原理：

供试品加甲醇使溶解溶解，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长225nm处检测己酸羟孕酮和戊酸雌二醇吸收值，计算出其含量。

试剂：

甲醇

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，己酸羟孕酮峰和戊酸雌二醇峰的分离度应符合要求。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 水=85 15

2.2 检测波长：225nm

2.3 柱温：室温

2.4 流速：0.7mL/min

试样制备：

1. 称取供试品

精密量取本品1mL。

2. 对照品溶液的制备

精密称取己酸羟孕酮和戊酸雌二醇对照品适量，加流动相分别制成每1mL含0.02 mg的溶液。

3. 供试品溶液的制备

将供试品置25mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度摇匀，精密量取1mL置10mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，作为戊酸雌二醇供试品溶液；精密量取此液1mL至50mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，作为己酸羟孕酮供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长225nm处测定己酸羟孕酮和戊酸雌二醇的吸收值，计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.419。

2010版中国药典修订增订内容

复方己酸羟孕酮注射液

Fufang Jisuanqiangyuntong Zhusheye

Compound Hydroxyprogesterone Caproate Injection

书页号：2005年版二部－419

[修订]

“本品为己酸羟孕酮和戊酸雌二醇的灭菌油溶液。含己酸羟孕酮(C27H40O4)应为标示量的90.0%～110.0%。”改为“本品为己酸羟孕酮和戊酸雌二醇的灭菌油溶液。含己酸羟孕酮(C27H40O4)和戊酸雌二醇（C23H32O3）均应为标示量的90.0%～110.0%。”

[增订]

【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。