词条 | 非氨酯 |
释义 | 非氨酯英文名称:Felbamate(Felbatol) 性状:为白色结晶性粉末。 制剂:片剂:400mg,600mg;混悬液:600mg/5ml。 作用与作用机制为新型的抗癫痫药物。它在对抗强电休克和戊四氮性癫痫都是有效的,而没有其他抗癫痫药的镇静、抑郁的副作用。动物实验表明,在治疗浓度,能在海马神经元中抑制NMDA引起的作用,同时大大增强GABA引起的的反应,这种抑制和兴奋的双重作用使得本品成为-广谱的抗癫痫药。 药动学口服后吸完全,进餐与否对吸收无差别。儿童与成人的药代动力学性质基本一致。血药浓度及药时曲线下面积数值呈剂量相关增加。健康受试者单次服用本品100~1200mg后,最大血药浓度为2.0~21.2mg/L。本品在血清和红细胞间等同分布,血浆蛋白结合率低(22%~36%)。单次服药200或1200mg或多次服用1日1600mg后,表现分布容积为0.74~0.85L/kg,服药的第1天和最后1天的药时曲线下面积值相同,可见无全身积蓄作用。 注意事项有厌食、恶心、呕吐等胃肠反应和头痛、困倦等。 临床应用主要用于各种局限性癫痫发作和继发的全面性发作。 用法计量口服:开始剂量为1.2g/d,分次服用;以后可根据病情逐步增加到最大剂量3.6g/d。 |
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