【 商品名或别名】 甲氧蔡丙酸，帕诺丁，蔡普生钠，Naproxe - llUlll。

【 药物概述】 本品为非幽体类抗炎镇痛药，化学结构与叫噪美辛很相似，通过抑制前列腺素的合成而起到抗炎、镇痛、解热的作用。其作用特点是：① 本品是活性很小的前体药物（硫氧化物），进人人体后代谢为有抗炎活性的硫化物和无活性的矾。硫化物的抗炎作用较其母体药物硫氧化物强500 倍。② 本品不抑制肾脏生理性前列腺素的合成。③ 本品抑制血小板聚集的作用也很小。

本品疗效与布洛芬基本相同；在治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎时，疗效与阿司匹林类似，但胃肠道和神经系统不良反应的发生率和严重程度均较低。本品较适于因贫血、胃肠疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、叫噪美辛等抗炎镇痛药的患者。

【药动学】 本品口服经胃肠道吸收迅速、完全；直肠给药吸收迅速。单次口服0 . 5g , 2 . 5 士0 . sh 后血药浓度达峰值。口服剂量在0 . 5g 以内时，血药浓度随剂量呈直线上升，超过此剂量则因血浆结合点饱和、清除率增加而导致血药浓度增加相对减少，曲线下面积( AUC ）仅增加25 ％。本品镇痛作用起效时间为给药后lh ，作用持续7h ；抗风湿作用最长可持续14 日。关节液中浓度在服药后3 一4h 为血药浓度的50 % ，至15h 达血药浓度的74 ％。本品99 ％以上都与血浆蛋白结合，表观分布容积为0 . 16l/kg 。本品在肝内代谢，不干扰代谢酶的活性。半衰期为12 一15h 。肾功能不全者，药物半衰期不变。体内药物以结合物形式50 ％一60 ％及代谢物形式27 ％一46 ％经肾随尿排出，0 . 5 ％一2 . 5 ％随粪便排出。肝硬化患者清除率较正常人降低约60 ％。

【 用药指征】

1 ．用于治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎、肌键炎、健滑膜炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎。对关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解作用。

2 ．用于缓解各种轻、中度疼痛，如手术后疼痛、牙痛、神经痛、原发性痛经及头痛等。

3 ．也用于关节及肌肉扭伤、挫伤和纤维组织炎的消炎及镇痛。

【 用法与用量 】

1 ．口服每日0 . 01g/kg ，分2 次服。

2 ．静脉注射、静脉滴注每次5mg/ kg , 1 一2 次／日。

【 药物相互作用】

士与丙磺舒合用时，本品的血药浓度升高、半衰期延长，疗效增强，但不良反应也相应增加。

＋碳酸氢钠可加快本品的吸收。

有报道，本品能减少甲氨蝶吟在动物模型中的肾小管分泌，可能增加其毒性。

＋本品可抑制铿、钾随尿液排泄，使锉、钾的血药浓度升高。

一与含镁、铝的药物合用时本品吸收率降低。

本品可降低映塞米的排钠和降压作用。

与其他非幽体类抗炎药一样，本品能降低普蔡洛尔及其他p 肾上腺素受体阻断药的抗高血压作用。

一与其他非街体类抗炎药合用时，胃肠道的不良反应增多，并有致溃疡发作的危险。

与肝素、双香豆素等抗凝药合用时，有出血倾向，可致出血时间延长，并有导致消化性溃疡的可能。

【 禁忌证】

1 ．对本品或同类药过敏者。

2 ．曾因使用阿司匹林或其他非幽体类抗炎药引起哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者的患者。

3 ．消化性溃疡活动期或有溃疡合并出血和穿孔史者。

4 . 2 岁以下儿童。

【 不良反应】

1 ．发生率为3 ％一9 ％的不良反应有：皮肤疹痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、消化不良、恶心及呕吐、胃烧灼感、胃痛或其他胃部不适、便秘、头晕、头痛及嗜睡等。

2 ．发生率为1 ％一3 ％的不良反应有：视物模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心悸及多汗、胃肠道出血、肾脏损害（过敏性肾炎、肾乳头坏死及肾衰竭等）、尊麻疹。血管性水肿、过敏性皮疹、抑郁、肌无力、出血、粒细胞减少及肝功能损害等。

【 用药指导】

1 ．肾功能不全患者用药期间应监测血清肌酸配和（或）肌醉清除率；某些患者特别是肾血流受损者（如细胞外脱水、钠盐限制、充血性心力衰竭、肝功能不全及先天性肾病），治疗前及治疗期间应监测肾功能。在进行肾功能测试前，应暂停使用本品40h 。

2 ．嗜酒引起的慢性肝病及其他肝硬化患者使用本品高剂量时应谨慎。因血浆中的药物总浓度会下降，但血浆中未结合（游离）药物的浓度会升高。

3 ．胃肠道疾病患者应在严密医疗监护下服用本品。

4 ．本品缓释制剂应整片（粒）吞服，不得咀嚼。

5 ．本品与皮质激素合用较安全，但两者合用的疗效并不比单用皮质激素好。

6 ．由于本品血浆蛋白结合率较高，对同时服用乙内酞脉类( Hydantoins ）药物的患者须密切监测，必要时调整用药剂量。

7 ．使用本品栓剂以镇痛不得超过5 日。

8 ．用药期间，如患者出现胃肠出血、肝肾功能异常、过敏反应、水储留、血液异常、视物模糊、听力下降以及精神异常等情况时，应立即停药，并做相应处理；其他不良反应持续存在时也应注意。

9 ．用药过量中毒时应予以紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭及抗酸药、给予对症及支持治疗及合理使用利尿药。

【制剂与规格】片剂：0 . 1g , 0 . 125g , 0 . 25g 。分散片剂：0 . 25g 。胶囊剂：0 . 125g , 0 . 2g , 0 . 25g 。肠溶微丸胶囊剂：0 . 125g 。颗粒剂：10g : 0 . 25g 。混悬剂：10ml : 0 . 25g , 1 00ml : 2 . 5g 。缓释片：0 . 25g , 0 . 5g 。缓释胶囊：0 . 25g 。注射剂：Zml : 0 . 19 , 2ml: 0 . 2g 。蔡普生钠片剂：0 . 1g , 0 . 275g 。蔡普生钠胶囊剂：0 . 1g , 0 . 275g 。蔡普生钠注射剂：2ml : 0 . 275g 。蔡普生钠颗粒剂：1g : 0 . 1g （相当于蔡普生0 . 091g ）。

【 贮藏】 遮光，密封保存。