【药品名称】

通用名：注射用顺苯磺酸阿曲库铵

曾用名：

商品名：

英文名：Cisatracurium Besilate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong shunbenhuangsuan’Aquku’an

剂型：注射剂

【成分】本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵。

化学名称：(1R，1’R，2R，2’R)—2，2’—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二（1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐。

化学结构式：

分子式：C65H82N2018S2

分子量：1243.49

【性状】本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。

【药理毒理】顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED95（刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为0.05mg/kg体重。以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。急性毒性：阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量’章节。亚急性毒性：狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。致突变性：当顺阿曲库铵浓度达5000μg/板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg/kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40μg/ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。致癌性：致癌研究尚未进行。局部耐受性：对家兔进行的—项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。

【药代动力学】顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。

【适应症】本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护病房(ICU)起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

【用法用量】使用前用灭菌注射用水5ml溶解。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样的，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。

【不良反应】

【禁忌】

【注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

【药物过量】

【临床试验】

【规格】10mg

【贮藏】遮光，密封，冷处保存。

【包装】西林瓶

【有效期】暂定18个月

【执行标准】

【批准文号】国药准字H20060869