药质体的概念

药质体的制备

发展趋势

药质体的概念

药质体（PS）是药物通过共价键与脂质结合后，在介质中由于溶解性质的改变而自动形成的胶体载药系统。它以超细小的囊状、胶囊或聚集体存在，一般粒径在10～1000毫微米范围之间，因此与SLN（固体脂质纳米粒）应同样属于毫微粒范畴。但是PS与普通的NP（纳米粒）、NS（纳米球）和SLN不同，PS中的药物既为活性成分又充当载体，因而具有较为独特的优点：可以避免一般NP载体材料或其降解产物的毒性；避免以往药物载体存在的药物从载体中渗漏或“突爆

现象”，顺利解决了其他微粒载体载药量低的难题；能较好克服载体骨架没有足够的稳定性等缺陷。但是，并非所有的药物都能够制备成药质体，只有前体药物的稳定性达到要求的才能制成药质体。

药质体的制备

药质体的制备现多采用如下几种方法:

1.通过化学合成的方法在药物分子中引入烷烃链，然后再用物理化学方法将这种交联了烷烃链的药物分子制备成药质体/纳米囊。利用烷烃链的引入使得药物分子亲脂性大大提高，而且此时的PS具有柔性膜结构，可用于脑靶向给药系统。

2.高压乳匀法。将熔融的脂质前药加到溶有表面活性剂的水相中（70℃），旋涡振荡约2分钟形成初乳，然后通过高压乳匀机循环乳化10分钟，用水浴冷却，即可得到相关药物的药质体。

3.溶剂乳化法。将脂质前药溶解于有机溶剂中，与溶解有乳化剂的水相经乳化制备成O/W微乳，随着有机溶剂的蒸发，药质体即可形成沉淀。初乳的微滴即为药质体的微粒，故控制微滴的大小直接影响微粒的直径。

4.将包合物制成药质体。包合物技术已广泛用于制药领域。本法可将作为客分子的药物全部或部分嵌入主分子中，无需任何共价键结合，可由此促进药物溶解、增加药物稳定性、对药物起到保护作用等。若在此基础上进一步制备成药质体，可以产生更佳的效果。 5.微乳冷却法。将聚山梨醇－20或60加入到熔融的脂质前药中，与70℃的蒸馏水混合，搅拌制备成微乳。将65℃的微乳倒入可保温的注射器中保温15分钟，在机械搅拌下，于一定时间内将热的微乳加入到冷的蒸馏水中，即可形成药质体。

发展趋势

药质体为纯药多室囊结构，是由具双亲性的脂质前药化合物形成的溶液液晶小

球。通常大多数双亲性药物容易溶解于水溶性介质中，而不易形成稳定的药质体。为了能够得到稳定的产品，需用长链的脂肪酸对药物进行衍生化而让其更具亲脂性。然而药质体表面亲脂性越大则其对体内的调理蛋白的结合力越强，被网状内皮系统（RES）摄取量越多，到达靶部位的量越少。所以如何合理选择前体药物的两亲性及合适的脂质化合物与母体药物结合，控制药质体的有效粒径，避免RES捕获，是今后药剂工作者针对药质体这一新型给药系统的主要研究课题。