1、基本信息

中文名：盐酸左旋多巴甲酯

英文名：Levodopa Methyl Ester Hydrochloride

制剂规格：胶囊，250mg

适应症：用于帕金森病及帕金森综合征。

2、药理作用

盐酸左旋多巴甲酯是拟多巴胺类抗帕金森病药物，是左旋多巴的前体药物。本品水解为左旋多巴后，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，从而改善帕金森病症状。左旋多巴甲酯易溶于水，易制成各种口服剂型和注射剂给药，吸收快，7-8分钟血药浓度达峰值，比左旋多巴起效快，疗效肯定。 药效学实验表明盐酸左旋多巴甲酯25、50、75 mg/Kg灌胃给药对慢性震颤模型SD大鼠具有明显治疗作用。最小有效剂量为口服25 mg/Kg。

3、临床

在对7名重症帕金森病患者进行的左旋多巴甲酯盐酸（LDME）静脉滴注与口服左旋多巴的安全性和有效性比较试验的结果表明，LDME静脉滴注可以使有逐渐减弱或“开-关”现象的患者血浆左旋多巴变化和运动反应波动产生更为显著的降低。在实验期间及随后6个月的后续评估中，无临床或实验室证据表明LDME有毒性。长期应用LDME耐受性良好。

在对34名自发性帕金森病患者和早期午后“开”现象迟发或严重抵抗“关”周期的帕金森病患者进行的长期口服LDME的安全性和有效性评价试验的结果表

明，口服LDME能够明显缩短“开”的潜伏期。对所有34名受试者，LDME耐受良好，未观察到急性或长期不良反应、或实验室参数的显著改变，未发现全身性、神经学或精神病学的副作用。特别是受试者血液中未检出甲醇，生命征无改变，并且所有受试者耐受性良好，不良反应发生较低。

4、市场前景

帕金森病又称震颤麻痹，是中老年人最常见的中枢神经系统变性疾病，全球60岁以上老人的发病率为1％，且随年龄增长而发病率增加。近几年，世界人口趋向老龄化加速，抗帕金森病药物（PD）价格和增长率因此也不断攀升，目前PD市场的复合增长率已经达到了平均13％的速度，呈现了较强劲的增长趋势。据美迪信医药信息网资料显示，2005年度全国实际PD销售额约在4.2亿元人民币左右，预计08年将达到6.5亿人民币。患病率和就诊率的提高将有力地推动此类药物市场的发展。

目前帕金森病的临床治疗药物以左旋多巴复方制剂（左旋多巴＋外周多巴脱羧酶抑制剂）和多巴胺激动剂为主。左旋多巴复方制剂由于疗效确切，副作用较小，成为帕金森治疗的“金标准”。多巴丝肼（左旋多巴与苄丝肼）、卡比多巴/左旋多巴等左旋多巴类复方药物已经成为国内PD市场的领先品种，占据60％以上份额。据统计，2003年多巴丝肼的销售金额已达9307万元，成为抗帕金森病药物市场中的领先品种。默沙东的卡比多巴/左旋多巴排名第二，市场份额增长迅速。

5、开发状况

盐酸左旋多巴甲酯胶囊由意大利Chiesi 公司于2000上市，商品名为Levomet。