词条 | 星形孢菌素 |
释义 | 星形孢菌素(Staurosporine)是一种天然产物分离最初于1977年由细菌霉菌staurosporeus 。这是第一次超过50生物碱被孤立这种类型的双吲哚的化学结构。的化学结构鉴定星形孢菌素的X射线衍射分析一个单一的晶体结构和绝对立体化学配置同样的方法在1994年。 星形孢菌素发现有生物活动,其中包括抗真菌,以抗高血压。 的兴趣在这些活动中,造成大量的调查努力,化学和生物学,并发现了潜在的抗癌药物治疗。 主要生物活性的星形孢菌素是抑制蛋白激酶通过预防ATP结合的蛋白激酶。这是通过较强的亲和力星形孢菌素的ATP结合网站的激酶。星形孢菌素是一种典型的三磷酸腺苷竞争力的激酶抑制剂,它结合了许多激酶与高亲和力,但几乎没有选择性。 这种缺乏特异性已排除其临床使用,但它取得了一个宝贵的研究工具。 |
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