简介

成分

制备

应用

中国药典

简介

【英文名称】 Cortisone Acetate【其他名称】 考的松，皮质素，可的松醋酸酯，醋酸皮质酮，化合物E，Adreson，Austracortate，Cortistal

【适应证】同氢化可的松。

【药品分类】内分泌系统用药-肾上腺皮质激素

成分

化学名:17α,21－二羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯

拼音名称:CUSUAN KEDISONG

英文名:CORTISONE ACETATE

CAS No.:50-04-4

分子式:C23H30O6

分子量:402.49

【性状】 本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，初无味，随后有持久的苦味。

本品在氯仿中易溶，在丙酮或二氧六环中略溶，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。

比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每 1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+210°至+217°。

吸收系数 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含10μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在238nm 的波长处测定吸收度，吸收系数（E1% 1cm）为375 ～405 。

【鉴别】

(1) 取本品约0.1mg,加甲醇1ml 溶解后，加新制的硫酸苯肼试液8ml ，在70℃加热15分钟，即显黄色。

(2) 取本品约2mg ，加硫酸2ml 使溶解，放置5 分钟，显黄色或微带橙色；加水10ml稀释后，颜色即消失，溶液应澄清。

(3) 取本品约50mg，加乙醇制氢氧化钾试液2ml ，置水浴上加热5 分钟，放冷，加硫酸溶液(1→2)2ml ，缓缓煮沸1 分钟，即发生醋酸乙酯的香气。

(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集544 图）一致。

【检查】 其他甾体 取本品，加氯仿-甲醇(9:1) 制成每1ml 中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿-甲醇(9:1) 稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水(385:60:15:2) 为展开剂，展开后，晾干，在105 ℃干燥10分钟，放冷，喷以碱性四氮唑蓝试液，立即检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3 个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %（附录Ⅷ L）。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水(70:30) 为流动相；检测波长为240nm 。理论板数按醋酸可的松峰计算应不低于2700，醋酸可

的松峰和内标物质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取炔诺酮，加甲醇制成每1ml 中含0.40mg的溶液，即得。 测定法 取醋酸可的松对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含0.50mg的溶液；精密量取该溶液与内标溶液各5ml ，置25ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，取5 ～10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

【类别】 肾上腺皮质激素类药。

【贮藏】 遮光，密封保存。

制备

方法名称： 醋酸可的松—醋酸可的松—高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定醋酸可的松的含量。

本方法适用醋酸可的松原料药检测。

方法原理： 供试品用乙腈溶解成一定浓度，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测醋酸可的松的吸收值，外标法计算出其含量。

试剂： 1.乙腈（色谱纯）

2. 水（色谱纯)

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，醋酸可的松与醋酸氢化可的松分离度应大于4.0

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：乙腈+水=36+64

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

取醋酸可的松对照品适量，精密称定，乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液。

2. 供试品溶液的制备

取醋酸可的松适量，精密称定，乙腈溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定醋酸可的松的吸收值，按外标法以峰面积计算，得出其含量。

应用

【用法与用量】

1.口服：治疗肾上腺皮质功能减退，成人每日剂量25～37.5mg，清晨服2/3，午后服1/3。当患者有应激状况时(如发热、感染)，应适当加量，可增加到每日100mg，有严重应激时，则应改用氢化可的松静脉滴注。

2.混悬液肌内注射：用于成人肾上腺皮质功能减退，每日25mg，有应激状况适当加量，有严重应激时，应改用氢化可的松静脉滴注。

【制剂与规格】

1.醋酸可的松片：①5mg；②25mg。

2.醋酸可的松注射液：①2ml:50mg；②5ml:125mg；③10ml:250mg。

3.醋酸可的松滴眼液：3ml:15mg。

4.醋酸可的松眼膏：①1g:0.005g；②1g:0.0025g。

【给药说明】

1.同时存在严重醛固酮缺乏者，需合用氟氢可的松和氯化钠。

2.由于本品潴钠活性较强，一般不作为抗炎、抗过敏的首选药。

3.本品需经肝脏活化，因此肝功能不全者应采用氢化可的松。

4.本品皮肤局部外用或关节腔内注射无效。

中国药典

醋酸可的松

Cusuan Kedisong

Cortisone Acetate

书页号：2005年版二部－836

[修订]

【检查】 有关物质取本品，用乙腈制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计）。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水(36:64)为流动相；检测波长为254nm。分别取醋酸可的松对照品与醋酸氢化可的松对照品适量，用乙腈溶解并稀释制成每1ml中各含10μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，理论板数按醋酸可的松峰计算不低于3500，醋酸可的松峰与醋酸氢化可的松峰的分离度应大于4.0。

测定法取本品适量，精密称定，用乙腈溶解并定量稀释制成每1ml 中约含0.5mg的溶液；精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取醋酸可的松对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。