醋丁洛尔有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

通用名称：醋丁洛尔

英文名称：Acebutolol

中文别名：醋丁酰心安

英文别名：Acecor、Monitan、Neptal

【药理】

作用似普萘洛尔，但较弱．作用持久，T1/2为3～8小时．

[药理作用]本品是一种心脏选择性β肾上腺素受体阻滞药，兼有内源性拟交感活性和膜稳定作用。根据哮喘患者用药后支气管痉挛的程度(用力呼气的容量)判断，本品的心脏选择性均弱于美托洛尔和阿替洛尔。其电生理作用与普萘洛尔相似，延长房室结不应期和减慢房室传导，但不影响窦房结恢复时间和心房或心室的有效不应期。

药动学

本品口服后吸收良好，口服吸收率为70%，口服后达峰时间为2～4h，生物利用度为60%，血浆蛋白结合率仅为15%，但与红细胞结合较强。表观分布容积为1.0～3.0L/kg。血浆消除半减期为3～4h，有效血药浓度为0.2～2.0μg/ml。本品乙酰化的代谢产物(diacetolol)要比原形药物更具有药理活性，其消除半减期> 12h。母药和子药各半均由粪便排泄，15%～60%由尿中排泄。

【适应症】

适用于窦性心动过速，房性或室性早搏，心房颤动，心房扑动等．也用于心绞痛，高血压。

适用于各型高血压，其降压效果与阿替洛尔或美托洛尔相似，心率无进行性减慢，而且不受年龄、种族或肾功能不全的影响。用于治疗心绞痛，在减少心绞痛发作次数、降低硝酸甘油用量、提高运动耐量和改善心肌缺血的程度上，与硝苯地平一样有效。也适用于室性心律失常的治疗，本品约使40%患者室性早搏减少75%，且较奎尼丁易耐受。

【用法用量】

口服,一日1次,一次300mg,静注,一次10-20mg.

[用法及用量]初始口服剂量400mg，每日1次。若降压效果欠佳时，可增至为每日3次。心绞痛和室性心律失常的常用量：每次日服200～400mg，每日2～3次。

对肾功能不全者如肌酐清除率< 3L/h时，每日用量应减半，低于0.6L/h时应减少75%。

[剂型与规格]片剂：100mg/片。

【禁用慎用】

心功能不全,循环衰竭者忌用,支气管哮喘慎用.

对肾功能不全者如肌酐清除率< 3L/h时，每日用量应减半，低于0.6L/h时应减少75%。

本品易透过胎盘、乳汁，可影响新生儿血压、心率和出生体重。因此，妊娠和哺乳期妇女要慎用。

【不良反应】

个别可有心力衰竭.

最常见的不良反应为疲乏、头痛、胃肠道不适和眩晕。发生心动过缓(<48次/min)较为罕见。

此药可致有Arthus Ⅲ型过敏反应，也常产生抗核抗体。

【相互作用】

本品与小剂量利尿药如氢氯噻嗪合用，可增加其降压作用；与硝苯地平合用，抗心绞痛的疗效可明显提高。