| 词条 | 妥立士宁 |
| 释义 | 基本信息【商品名】 妥立士宁 【通用名称】 盐酸托烷司琼注射液 【药物剂型】 注射剂 【产品规格】 5ml（毫升）/支 【功效主治】 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 【化学成分】 盐酸托烷司琼 药理作用盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。 毒理研究文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。 药物相互作用1 盐酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。 2 细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响可以忽略，在正常使用的情况下无需调整剂量。 不良反应盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。 禁忌症对托烷司琼过敏者及孕妇禁用 用法用量儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第一天静脉给药；于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水服用。成人：成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时（至少于早餐1小时）用水送服。代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。但是肝硬化或肝功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。 注意事项1 高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压的患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。 2 盐酸托烷司琼常见的不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3 肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。 |
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