受体虽是遗传获得的固有蛋白，但不是固定不变的，而是经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量、亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。

受体调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。

受体脱敏：是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药物的敏感性和反应性下降的现象。

受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药造成的。

若受体脱敏和增敏只涉及受体密度的变化，则分别称之为下调和上调