药名：静安针(丙泊酚针)

通用名：丙泊酚

【药物名称】丙泊酚注射液 Propofol [国家基本药物]

【药物类别】静脉麻醉药

【药物别名】丙泊酚、双异丙酚、异丙酚、静安 Diprivan

【分子式成分】化学名：2,6-双(1-甲乙基)苯酚。分子式： C12H18O。分子量：178.274。性状：不溶于水，高度脂溶性。熔点：19℃。

【制剂规格】注射液：5ml:50mg、

【药理毒理】丙泊酚对中枢神经系统的作用机制系通过激活γ-氨基丁酸(CABA)受体-氯离子复合物，临床用量时，丙泊酚增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢抑制系统。丙泊酚的麻醉效价为硫喷妥钠的1.8倍。起效快，维持短，以2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30-60秒，维持时间为10分钟左右，苏醒较硫喷妥钠快，醒后无宿醉感。丙泊酚作全麻诱导时，可引起血压下降，心率增快。其降低血压机制系使外周血管阻力下降、心肌抑制、心输出量减少以及抑制压力感感受器对低血压的反应，心率轻度增快系对低血压的代偿反应，其对心脏的直接作用使心率减慢。丙泊酚降低血压程度在髭病人可超过40%，用于年老体弱、心功能不全患者血压下降尤其明显，故剂量应酌减，静脉推注速率应减慢。丙泊酚对呼吸也有明显的抑制，可抑制对二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静注丙泊酚呼吸暂停发生常见，对支气管平滑肌及喉痉挛无明显影响。降低脑血流量、脑代谢率和颅内压，术后恶心呕吐少见。动物实验可见本品减少肝血流量，并与剂量相关，但临床上有静滴丙泊酚7天以上的病人，未见肝、肾功能损害，应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。

【药 动 学】静注后迅速分布于全身，t1/2α为1.8min～8.3min；t1/2β为34min～64min，PB为96.8%～98.6%。主要在肝内代谢，代谢物经肾脏排泄。

【适 应 证】全麻诱导。也用于ICU病房接受人工通气的病人镇静用。

【不良反应】可有低血压、心动过缓、恶心、呕吐、肠痉挛、头痛、抽搐、咳嗽、呃逆、呼吸暂停以及注射部位疼痛、麻木等不良反应。罕见发生支气管痉挛、红斑、血栓形成和静脉炎等情况。过量可能引起心脏、呼吸抑制。

【相互作用】与脂肪乳剂合用时应减量或慎用本品，与其他可能引起心律过缓的药物合用时，应静脉给予抗胆碱能药物。

【用法用量】静脉注射：全麻诱导，2mg～2.5mg/kg，注速40mg/10秒，直至病人意识消失；如有必要可分次追加，剂量为20mg～50mg。静脉滴注：200mg～400mg，滴速与剂量为每分钟 0.1mg～0.2mg/kg，老年、体弱等病人剂量减半。

【注意事项】妊娠B类。心肺功能严重不全及对本品过敏者禁用。癫痫、哺乳期妇女及脂肪代谢紊乱的病人慎用。不推荐作为儿童镇静药使用。连续使用不宜超过3个月。对丙泊酚或其成份过敏者，以及对全身麻醉和镇静禁忌的人。3岁以下儿童、孕妇、产科麻醉以及16岁以下儿童的镇静禁用。

对于一般麻醉和ICU病人镇静，只有以下医务人员才能为病人使用 ：受过全身麻醉剂使用训练和/或危重病人医学处理训练、受过心血管复苏及气道处理训练的外科医生。病人需要连续监测。

对于老年的、衰弱的、ASA III或IV级病人，在全身麻醉时，不应使用快速的(单剂或重复)静脉给药，以使低血压、呼吸暂停、气道阻塞和/或氧饱和度降低等心肺功能抑制减至最小。

围术期肌阵挛，包括少量抽搐和角弓反张，同丙泊酚的使用有短暂的联系。使用丙泊酚很少产生包括支气管痉挛、红斑、低血压等临床过敏反应。在诱导麻醉时，常常会发生呼吸暂停，可能持续60秒以上，需要提供人工通气设备。有少数关于肺水肿和心脏停止同使用丙泊酚有短暂联系的报各，但因果关系还不清楚。用于癫痫病人时，在复苏过程中可能引起癫痫的发作。丙泊酚不会消除迷走神经的作用，但有中度或重度心动过缓的病例报道。在迷走神经高度紧张的情况下，或丙泊酚同其它可以引起心动过缓的药物一起使用时，在进行诱导和维持麻醉之前，需要考虑使用抗胆碱能药进行预处理。需要对有低血压和心动过缓体征的病人进行监测。在进行电惊厥治疗时，不必使用丙泊酚。

ICU镇静 开始使用丙泊酚时，应该是连续输入，速率的变化应该是慢的(每次剂量的调整时间间隔应该大于5分钟)，这样可使低血压的产生减至最小，避免急性过量。正如使用其它镇静药物，病人对丙泊酚的剂量需求有很大的差异，且剂量需求会随时间变化。要对病人明显的低血压和/或心血管抑制的早期征象进行监测。这些结果将决定是否需要中止注射丙泊酚、静脉输液和/或血管加压治疗。突然中止注射本药可能会导致病人的快速苏醒，同时伴随焦躁、情绪波动和机械通气的受阻，使得放弃机械通气非常困难。因此建议一定要连续输入丙泊酚，以便在拔管之前10-15分钟的逐渐停止过程中，保持较轻镇静水平，这时可以停止输入。

本药被制成水包油乳剂，延长丙泊酚的使用时间，血清甘油三酯可能会升高。有高血脂的病人需要对血清甘油三酯和血清浊度进行监测。如果体内脂肪清除不足，则应调整丙泊酚的用量。由于本药含有脂肪乳，因而额外摄入的脂肪量应该减少。1 mL丙泊酚含有约0.1 g的脂肪。

应告知病人，进行全身麻醉和镇静一段时间后，一些需要集中精力从事的活动会受到影响，例如驾车、操作危险的机械、签署法律文件等。严禁饮酒。

规格：费森尤斯(合资) 200mg/20mlX5支