简介(药理毒理 用法用量 注意事项)

临床研究(功效主治 不良反应)

简介

【英文名】Theophylline Controlled Release Capsules

【汉语拼音】ChajianKongshiJiaonang

其化学名称为：1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。

结构式：(参见茶碱缓释胶囊)

【商品名】时尔平

【成份】茶碱

【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色球状小丸。

药理毒理

茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺病（COPD）患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

【药代动力学】口服后在消化道内缓慢释放茶碱，吸收完全，能分布到全身各部分，还能通过胎盘。每12小时口服一次，血药浓度保持平稳状态，血药水平有较大个体差异。茶碱主要在肝脏中代谢，大多数以代谢产物从肾脏排泄。

【适应症】⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且副作用降低，耐受性更好。⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。⒊是慢阻肺病人（COPD）冬季正常生活的保障，尤其对夜间发作的哮喘更适宜。

用法用量

【用法和用量】吞服整个胶囊，或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。成人一次0.2～0.3g,每12小时1次;大于1岁儿童一次0.1～0.2g(1～9岁儿童一次0.1g;9～12岁儿童一次0.2g;12～16岁少年一次0.2g)。

【不良反应】不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时,可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸、心跳停止。

【禁忌】对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

注意事项

⒈茶碱控释胶囊不可咀嚼或服用，不应超过医生处方剂量。⒉本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。⒊茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。⒋有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。

【儿童用药】小儿的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。

【老年患者用药】 老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度维持在7.5~12.5mg/ml。

【药物相互作用】 ⒈茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。⒉茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。⒊茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。⒋对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。⒌与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。⒍与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。⒎吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

【药物过量】 应立即紧急处理，处理原则同普通茶碱制剂中毒。

有效期：暂定二年。

规格：（1）0.1g（2）0.3g

是处方或非处方：是

【贮藏】遮光、密封保存。

临床研究

功效主治

⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且副作用降低，耐受性更好。⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。⒊是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障，尤其对夜间发作的哮喘更适宜。

【化学成分】 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。

【药理作用】 茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺病（COPD）患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

【药物相互作用】 1 茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。2 茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。3 茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。4 对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。5 与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。6 与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。7 吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

不良反应

不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时,可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸、心跳停止。

【禁忌症】 对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。