此类药物原本是用来治疗疟疾的，后来发现它具有稳定细胞的作用，能降低自身抗体对人细胞的破坏，因此被用来治疗系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、原发性干燥综合征以及其他一些风湿免疫科疾病，另外也被用于治疗一些光线过敏类的疾病。

一般来说，如果没有特殊的原因或对该药物过敏，每一个SLE患者都可以服用氯喹／羟基氯喹。对SLE活动的患者，如果以皮疹，光敏感，关节痛为主要表现，应用抗疟药的效果更明显。对长期稳定的SLE患者，既能有效控制疾病，又能减少激素用量，甚至可停用激素，单用抗疟药维持。服用剂量为:氯喹（250mg/片）一天一片，一周服5－７天；羟基氯喹（100mg/片）一天二至四片，一周服7天。前者价廉，但易引起恶心、呕吐；后者价稍高，但不良反应较少。过去抗疟药应用的剂量较现在用来治疗狼疮的剂量为大，因此对视网膜有一定毒性，而现在临床上几乎看不到这种情况。服药期间病人如出现视觉异常应请眼科医生会诊，以明确是否与服药有关。

上世纪8、90年代以后，羟基氯喹其它的药理逐步被发现和证实，并更多的应用到临床上，如防光、防血栓，防血脂紊乱等，本世纪特别是05年以后，国际循征医学证明，羟基氯喹可以防止SLE患者复发，提高生存率，被誉为SLE的基础用药。