作用于肾皮质稀释段的利尿效应吲达帕胺为一种磺胺的衍生物，具有吲哚环结构，药理学上与噻嗪类利尿相关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的再吸收达到利尿效果。

药理毒理

药代动力学

用法和用量

不良反应

注意事项

临床研究

药理毒理

此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。II期和III期研究表明，应用单一治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性，降低小动脉和整个外周循环阻力。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。超过一定剂量，噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高，而副作用却不断增加。如果治疗无效，不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时，发现吲达帕胺：－不影响脂类代谢：如甘油三脂、LDL胆固醇和HDL胆固醇。－不影响碳水化合物代谢，即使用于治疗糖尿病高血压患者也是如此。

药代动力学

纳催离缓释片将缓释的吲达帕胺剂量包含在基质中，该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。吸收：释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收量并无影响。一次服药后12小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。吸收存在个体间的差异。分布：吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79%。血浆消除的半衰期为14-24小时（平均18小时）。用药7天之后血药浓度达稳态。重复给药不引起药物蓄积。代谢：主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂量的70%）和类便排泄。危险人群：在肾衰的病人，药代动力学参数无变化。临床前安全性资料：给不同种属的动物口饲大剂量药物（高于治疗量40-8000倍），结果显示可以加重吲达帕胺的利尿作用。急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺，显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关，表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。

用法和用量

口服。每24小时服1片，最好在早晨服用。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。

不良反应

大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况：实验室参数：钾缺失和低钾血症，在某些高危人群更为严重（见注意事项）。在临床试验中，治疗4-6周的病人，10%出现低钾血症（血钾<3.4mmol/L）；4%病人的血钾<3.2mmol/L。治疗12周后，血钾平均下降为0.23mmol/L。低钠血症伴低血容量引起脱水和直立性低血压。伴发的氯离子缺失可导致继发性代偿性代谢性碱中毒：这种情况发生率很低，程度亦轻。治疗期间，血浆中尿酸和血糖增加：在痛风和糖尿病的病人中应用这些利尿剂时，必须非常慎重地考虑其适应症。血液学方面的病症，非常罕见：血小板减少症、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、营养不良性贫血、溶血性贫血。高钙血症：十分罕见。临床参数：在肝功能不全情况下，可能发生肝性脑病（见禁忌和警告）。过敏反应，主要是皮肤过敏，见于以往过敏或哮喘病人。斑丘疹，紫癜、可能加重原有的急性系统性红斑狼疮。恶心、便秘、口干、眩晕、疲乏、感觉异常、头痛等症状很少发生，而且大多随药物减量而缓解。胰腺炎非常罕见。

注意事项

对磺胺药过敏。严重肾功能衰竭。肝性脑病或严重肝功能衰竭。低钾血症。

1.为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血钾、钠及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，注意及时补钾。2.作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。3.无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。4.痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。5.肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。6.交感神经切除术后，此时降压作用会加强。7.应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。

临床研究

【功效主治】 用于治疗高血压。 【化学成分】 吲哒帕胺

【药理作用】 是一种磺胺类利尿剂，通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明，其利尿作用不能解释降压作用，因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量，可能的机制包括以下几个方面：调节血管平滑肌细胞的钙内流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；减低血管对血管加压胺的超敏感性，从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。

【药物相互作用】 1 本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱；

2 本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常；

3 本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱；

4 本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱；

5 本品与多巴胺同用时利尿作用增强；

6 本品与其他种类降压药同用时降压作用增强；

7 本品与拟交感药同用时降压作用减弱；

8 本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象；

9 与大剂量水杨酸盐合用时，已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭；

10 与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。

【不良反应】 比较轻而短暂，呈剂量相关。

1 较少见的有：腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。

2 少见的有：皮疹、瘙痒等过敏反应；低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。

【禁忌症】 对磺胺过敏者，严重肾功能不全，肝性脑病或严重肝功能不全，低钾血症。

【用法用量】 成人常用量 口服，一次2.5mg，每日1次。

【贮藏方法】 遮光、密封保存。

【注意事项】 1 为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血钾、钠、钙、血糖及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，尤其是老年人等高危人群，注意及时补钾。

2 作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。

3 无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。

4 糖尿病时可使糖耐量更差。

5 痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。

6 肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。

7 交感神经切除术后，此时降压作用会加强。

8 应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。