注射用赖氨匹林，药品，主要成分为赖氨匹林，其化学名为DL-赖氨酸单2-（乙酰氧基）苯甲酸盐。本品为白色结晶或结晶性粉末。本品为阿司匹林和赖氨酸复盐，能抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎作用。用于发热及轻、中度的疼痛。

简介

药代动力学

用法用量

鉴别

检查

含量测定

不良反应

禁忌症

临床研究

注意事项

简介

通用名： 注射用赖氨匹林

曾用名：

商品名称:阿沙吉尔

英文名： ASPIRIN-DL-LYSINE FOR INJECTION

拼音名： ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN

本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为赖氨匹林，其化学名为DL-赖氨酸单[2-（乙酰氧基）苯甲酸]盐。

其结构式为：

分子式：C15H22N2O6，

分子量：326.35

药品类别： 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

药代动力学

静脉注射赖氨匹林后，起效快，血药浓度高，约为口服的 1.8倍，并立即代谢为水杨酸，其浓度迅速上升。肌内注射本品后，有效血药浓度可维持36～120分钟。

用法用量

肌内注射或静脉注射，以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解后注射。 （1）成人：一次0.9～1.8g，一日2次。（2）儿童：一日按体重 10～25mg/kg, 分2次给药。

鉴别

1.本品的水溶液（1→500）5ml，煮沸，放冷，加茚三酮试液1ml，置水浴中加热数分钟；即显蓝色。

2.取本品（约相当于赖氨匹林0.4g），加水5ml，使溶解，加稀盐酸适量，使乙酰水杨酸沉淀完全，沉淀经分离后加乙醇溶解并制成每1ml中含80μg的溶液；照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）测定，在277nm的波长处有最大吸收。

检查

酸度 取本品（约相当于赖氨匹林0.9g），加水50ml溶解后，依法测定（中国药典2000年版二部附录Ⅳ H），pH值应为4.5-6.5.

溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，每瓶加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与同体积的黄色4号标准比色液（中国药典2000年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

游离水杨酸 取本品适量（相当于赖氨匹林10mg），加醋酸溶液（0.4→100）溶解并稀释至50ml，立即加新制的稀硫酸铁铵溶液[取盐酸溶液（9→100）1ml，加硫酸铁铵指示液2ml，加水至100ml]1ml，摇匀。30秒钟内如显色，与对照液[精密称取水杨酸0.1g，加水溶解后，加冰醋酸1ml，摇匀，再加水制成1000ml，摇匀；精密量取0.5ml，加醋酸溶液（0.1→100）至50ml，加稀硫酸铁铵溶液1ml，摇匀]比较，不得更深（1.5%）。

干燥失重 取本品适量，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.8%（中国药典2000年版二部附录Ⅷ D）。

异常毒性与热原 照赖氨匹林项下的方法检查，均应符合规定。

无菌 取本品，照赖氨匹林项下的方法检查，应符合规定（中国药典2000年版二部附录Ⅺ H）。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录Ⅰ B）。

含量测定

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于赖氨匹林100mg）置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）适量，使溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置25ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）至刻度，摇匀；照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A），在267nm波长处测定吸收度。另取经减压干燥至恒重的赖氨匹林对照品，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）溶解并稀释成每1ml中约含200μg的溶液。同法操作，计算，即得。

不良反应

（1）胃肠道反应：短期应用不良反应较少，偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐)，用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。（2）对血液系统的影响：本品对抗维生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延长出血时间，可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集，发生出血倾向。（3）对肝肾功能的影响：长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，及时停药可恢复。（4）水杨酸反应：表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻，严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克。（4）过敏反应：少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的中年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，特称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命。（5）瑞氏综合征（Reye's Syndrome）：12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征，表现为开始有短期发热等类似急性感染症状，惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见，但有生命危险。

禁忌症

下列情况应禁用：活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板减少症；有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。

临床研究

【功效主治】 用于发热及轻、中度的疼痛。

【化学成分】 本品主要成分为:赖氨匹林。

【药理作用】 本品为阿司匹林和赖氨酸复盐，能抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎作用。

【药物相互作用】 1 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险；2 与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险；3 尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应；4 尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加；5 糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化道溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用；6 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速；7 与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应；8 丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血浓度>50μg/ml时即明显降低，>100～150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

【不良反应】 1 胃肠道反应：短期应用不良反应较少，偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐)，用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高；2 对血液系统的影响：本品对抗维生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延长出血时间，可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集，发生出血倾向；3 对肝肾功能的影响：长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害，及时停药可恢复；4 水杨酸反应：表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻，严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等，甚至可出现休克；5 过敏反应：少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见，而且多发于30岁以上的中年人，于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息，特称“阿司匹林哮喘”，严重者可危及生命；6 瑞氏综合征（Reye's Syndrome）：12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征，表现为开始有短期发热等类似急性感染症状，惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见，但有生命危险。

【禁忌症】 下列情况应禁用：活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板减少症；有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。

注意事项

（1）年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量，以免出汗过多引起虚脱。（2）严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品，手术前一周也应停用。（3）下列情况应慎用：有哮喘及其他过敏性反应史；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者（本品偶见引起溶血性贫血）；痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；心功能不全或高血压患者，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。（3）本品不易与其他非甾体抗炎药合用。（4）对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

孕妇及哺乳期妇女用药： 本品易于通过胎盘，妊娠早晚期用药都有致畸危险，长期使用可使产程延长，产后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应，故哺乳期妇女也不宜用。

儿童用药： 一般12岁以下小儿慎用；3个月以下婴儿禁用。

老年患者用药： 老年患者由于肾功能下降用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。

药物相互作用： （1）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。（2）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。（3）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。（4）尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。（5）糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加消化道溃疡和出血的危险性，不主张将此两类药物同时应用。（6）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。（7）与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。（8）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血浓度＞50μg/ml时即明显降低，＞100～150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

药物过量： 本品剂量过大（一日相当于阿司匹林5g以上）可致水杨酸反应，应立即停药，予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注，以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析；如有出血，给予输血或补充维生素K。

贮藏： 密封，在阴凉干燥处保存。