词条 | 柱晶白霉素 |
释义 | 药物名称学名:柱晶白霉素 拉丁名:Leucomycin (Stereomycin) 别名:白霉素、吉他霉素 药物成分是由链霉菌所产生的一种多组分的大环内酯类抗生素。其游离碱供口服用;酒石酸盐则供注射。 药物性状其盐为白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦,微有引湿性,易溶于乙醚、氯仿。 药理作用抗菌性能与红霉素近似,对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰氏阴性菌,如淋球菌、百日咳杆菌等革兰氏阴性菌也有相当的抑制作用。此外,对支原体、钩端螺旋体、立克次体有抑制作用。对大多数耐青霉素和红霉素的金葡菌有效是该品的特点。 药物用途临床主要用于上呼吸道感染、肺炎、淋病、胆囊炎、百日咳、扁桃体炎及败血症等。 剂量与用法0.8g~1.2g/日,分4次口服。柱晶白霉素酒石酸盐注射剂供静脉注射,剂量1次0.2g,每6~8小时1次。缓慢静注。 药物副作用该品毒性较低,静脉注射较安全,不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻、皮疹、荨麻疹、肝功能异常等。忌用于孕妇和小儿。 杜晶白霉素(吉他霉素)为大环内酯类抗生素,作用机制和抗菌谱与红霉素相似。注射后吸收迅速,静脉注射200 mg后,0.5 h内血药浓度达6~3 μg/ml,在脏器内分布广泛,肝和胆汁中浓度很高,在肺、肾等脏器及肌肉组织中浓度也较血清浓度为高。该品主要经肝胆系统排泄。半衰期约为2 h。 临床运用对患者进行观察提示,注射用酒石酸吉他霉素临床使用中存在一些问题:①超适应证用药,注射用酒石酸吉他霉素为抑菌性药物,主要用于敏感的革兰阳性菌所致的皮肤、软组织感染、胆道感染、呼吸道感染、链球菌咽峡炎、猩红热、白喉、军团菌病、百日咳等,以及淋病、非淋病性尿道炎、痤疮等。②大剂量使用及使用方法不当,注射用酒石酸吉他霉素用于静脉注射或静脉滴注。先用少量氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解,然后在稀释到需要浓度。成人:0.2~0.4 g/次,2~3 次/d。小儿:0.2 g/d或酌减,分2~3次给药。静脉注射时,浓度不得大于2%即20万U,将1次用量溶于10~20 ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中;缓慢推注(急速静注,有时出现恶心、腹痛、血压下降、休克症状等),注射时间应不少于5 min,以免产生静脉反应。 吉他霉素不良反应:胃肠道反应发生率较红霉素低,偶见皮疹和瘙痒。对该品及大环内酯类抗生素过敏者禁用。注意事项:使用该品前,应做药物过敏测定,阳性反应者禁用。肝功能不全者及有荨麻疹病史或过敏反应体质者慎用。 因此,建议医护人员关注吉他霉素临床合理用药问题,严格按照说明书使用,掌握好静脉注射的速度,避免超适应证用药,配伍禁忌用药,注重个体化用药,遵守《抗菌药物临床应用指导原则》,保障公众用药安全。其次,建议相关部门加强对抗菌药物合理用药的宣传和监督,加强对医疗机构工作人员临床用药监护知识和急救知识的培训,树立合理应用抗感染药物的意识和观念。 新增订内容2010版中国药典修订增订内容 吉 他 霉 素 Jitameisu Kitasamycin 书页号:中国药典2005年版二部—177 [修订] 吉他霉素组分 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以O.1mol/L醋酸铵溶液(磷酸调节pH4.5)-甲醇-乙腈(40:55:5)为流动相;柱温60℃;检测波长为231nm。取对照品溶液(1)10μl注入液相色谱仪。记录的色谱图应与标准图谱一致。 测定法 取该品适量,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取10μl注入液相色谱仪。记录色谱图;另取吉他霉素对照品,用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2mg的溶液,作为对照品溶液(1);取5m1,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(2)。取对照品溶液(1)、(2),同法测定。吉他霉素主组分出峰顺序依次为A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外标法以吉他霉素A5的峰面积计算,吉他霉素A5应为35%~70%,A4应为5%~25%,A1、A13均应为3%~15%;吉他霉素主组分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少于85%。 【含量测定】 取该品,加乙醇(每2mg加乙醇1ml)溶解后,用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A管碟法或浊度法)测定。 乙酰吉他霉素干混悬剂类别西医药物 药理作用 抗菌性能与红霉素相似,对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,较红霉素稍弱,但对耐红霉素等金葡菌有效,细菌对之耐药性产生较慢,该品系非耐药诱导药物。对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有的用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。该品系多组分大环内酯类抗生素,作用机制、抗菌谱与红霉素相似。对革兰阳性球菌作用对钩端螺旋体、立克次体、支原体也有效。该品作用机制、抗菌谱、抗菌作用与吉他霉素完全相同,静脉注射给药, 动力学 口服的药物动力学性质与红霉素相近,静注200mg后,半小时内血药浓度达6~3μg/ml,在胆汁中有很高浓度,在肝、肾、肺等脏器中浓度较血清浓度为高。该品主要在吸收部位及肝脏中代谢后排泄。 适应症 可作为红霉素的替代品,用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等感染。 用法用量 口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;儿童,每日每千克体重20~40mg,分4次服用。静脉注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,将1次用量溶于2ml氯化钠注射液或葡萄糖液中,缓慢推注。 不良反应 不良反应轻微,有胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应,如皮疹、药热等,过敏者禁用。 注意事项 (1)与红霉素有较密切的交叉耐药关系。(2)其他参见红霉素。 制剂片剂,胶囊剂:0.1g。注射用酒石酸吉他霉素每瓶O.2g。 乙酰吉他霉素胶囊类别西医药物 药理作用 抗菌性能与红霉素相似,对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,较红霉素稍弱,但对耐红霉素等金葡菌有效,细菌对之耐药性产生较慢,该品系非耐药诱导药物。对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有的用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。该品系多组分大环内酯类抗生素,作用机制、抗菌谱与红霉素相似。对革兰阳性球菌作用对钩端螺旋体、立克次体、支原体也有效。该品作用机制、抗菌谱、抗菌作用与吉他霉素完全相同,静脉注射给药, 动力学 口服的药物动力学性质与红霉素相近,静注200mg后,半小时内血药浓度达6~3μg/ml,在胆汁中有很高浓度,在肝、肾、肺等脏器中浓度较血清浓度为高。该品主要在吸收部位及肝脏中代谢后排泄。 适应症 可作为红霉素的替代品,用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等感染。 用法用量 口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;儿童,每日每千克体重20~40mg,分4次服用。静脉注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,将1次用量溶于2ml氯化钠注射液或葡萄糖液中,缓慢推注。 不良反应 不良反应轻微,有胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应,如皮疹、药热等,过敏者禁用。 注意事项 (1)与红霉素有较密切的交叉耐药关系。(2)其他参见红霉素。 制剂片剂,胶囊剂:0.1g。注射用酒石酸吉他霉素每瓶O.2g。 乙酰吉他霉素颗粒英文名AcetylkitasamycinGranules 类别西医药物 药理作用 该品抗菌谱和红霉素相似,对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体、立克氏体、螺旋体等有效,主要用于抗青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌感染。该品为淡黄色或黄色颗粒,气芳香,味甜。 动力学 该品口服后迅速吸收,在脏器内分布广泛,在肝和胆汁中浓度尤高,在肺、肾肌肉等组织中也较血药浓为高。主要经胆排泄。据文献资料报道:乙酰吉他霉素小儿口服0.1~0.2g后,血药浓度为:30分钟后4.3~6.8μg/ml,3小时后2.7~5.8μg/ml,4小时后0.4~2.8μg/ml。 适应症 该品主要适应于G+菌所致的各种感染,特别适用于金黄色葡萄球菌,肺炎球菌及表皮葡萄球菌引起的上下呼吸道感染及表皮软组织感染。据文献报道,该品对百日咳、猩红热、中耳炎等症也有良好的疗效。 用法用量 撕开小袋,倒入40°C以下温开水中,混溶后服用。儿童按体重一次10mg(1.0万单位)/kg,一日3~4次,疗程7~10天。 不良反应 偶有胃部不适、皮疹等。 注意事项 服药期间若出现皮肤发红,皮疹等症状,应中止服用。该品偶可引起一过性血清氨基转移酶增高。对大环内酯类过敏或肝功能不全者慎用。尚不明确。 乙酰吉他霉素片类别西医药物 药理作用 抗菌性能与红霉素相似,对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,较红霉素稍弱,但对耐红霉素等金葡菌有效,细菌对之耐药性产生较慢,该品系非耐药诱导药物。对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有的用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。该品系多组分大环内酯类抗生素,作用机制、抗菌谱与红霉素相似。对革兰阳性球菌作用对钩端螺旋体、立克次体、支原体也有效。该品作用机制、抗菌谱、抗菌作用与吉他霉素完全相同,静脉注射给药, 动力学 口服的药物动力学性质与红霉素相近,静注200mg后,半小时内血药浓度达6~3μg/ml,在胆汁中有很高浓度,在肝、肾、肺等脏器中浓度较血清浓度为高。该品主要在吸收部位及肝脏中代谢后排泄。 适应症 可作为红霉素的替代品,用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等感染。 用法用量 口服:成人,1~1.4g/d,分4次服用;儿童,每日每千克体重20~40mg,分4次服用。静脉注射:1次O.2~O.4g,1日2~3次,将1次用量溶于2ml氯化钠注射液或葡萄糖液中,缓慢推注。 不良反应 不良反应轻微,有胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应,如皮疹、药热等,过敏者禁用。 注意事项 (1)与红霉素有较密切的交叉耐药关系。(2)其他参见红霉素。 制剂 片剂,胶囊剂:0.1g。注射用酒石酸吉他霉素每瓶O.2g。 |
随便看 |
百科全书收录4421916条中文百科知识,基本涵盖了大多数领域的百科知识,是一部内容开放、自由的电子版百科全书。