一般介绍

药理毒性

药代动力学

药物相互作用

功能主治

用法及用量

不良反应及禁忌症

一般介绍

英文名：Rytmonorm

主要成分：盐酸普罗帕酮(Propafenone Hydrochloride)

性状：包膜片，注射液。

规格：包膜片 150mg/x10。注射液 70mg/20mlx5安瓿。

生产厂家：德国Abbott GmbH & Co KG

是否医保用药：医保

是否非处方药：处方

药理毒性

本品属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药。Ⅰc类： 明显阻滞钠通道，复活时间常数>10s，减慢传导性的作用最强。药物包括普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍），尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。 2.离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。3.它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。4.大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推荐用药最大剂量的12～24倍）六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。

药代动力学

口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮3.4%，而 300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为原形物。不能经过透析排出。

药物相互作用

与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

功能主治

有症状的快速型心律失常如房室交界性心动过速，伴有WPW综合征或阵发性房颤的室上性心动过速，有症状的室性快速型心律失常。

用法及用量

口服:包膜片1片tid

注射液:1mg/kg体重。

不良反应及禁忌症

不良反应：可使原有的心律失常发展为新的心律失常或使心律失常进一步恶化，能严重损害心脏机能甚至导致心跳骤停。这些原有的心律失常可能也会表现为心动过缓或传导障碍（如窦房、房室或心室内阻滞）或心率增加（如发展为室性心动过速）。极少发生心室扑动和/或颤动。可能加重已存在的心力衰竭。偶尔出现体位性低血压，尤其是有心功能损害的年老病人。偶可发生胃肠道不适如厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘、口干、口中味苦和麻木，特别是在治疗初期服用较大剂量者。偶可发生感觉异常、视觉障碍或眩晕，特别是在治疗初期服用较大剂量者。少数病人可能出现疲劳、头痛、心理紊乱如焦虑和慌乱、坐立不安、恶梦及睡眠紊乱，并可能出现锥体外系症状。少数病人可见皮肤过敏反应。部分病人性能力下降和精子减少。孕妇（特别是妊娠前三个月）的哺乳妇女慎用。

禁忌：严重的充血性心力衰竭，心源性休克(由心律失常引起的除外)，严重的心动过缓，心肌梗塞后三个月内，心脏输出功能受损(左室排血分数<35%)的病人，已存在的高度窦房、房室或心室传导障碍，病窦综合征，明显的低血压，显著的电解质失衡(特别是钾)，严重阻塞性肺病，重症肌无力。