简介

说明

适应症

性状

药理作用

简介

乙哌立松，文献资料表明，本品能同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌，缓和骨骼肌紧张并作用于γ-系，减轻肌梭的灵敏度，从而缓解骨骼肌的紧张，并且通过扩张血管而显著改善血液的作用，从多方面阻断紧张亢进――循环障碍――肌疼痛――肌紧张亢进，这种骨骼肌的恶性循环。

说明

成份每片含50毫克盐酸乙苯哌丙酮。性状本品为白色片。

药代动力学

文献资料表明，本品口服后，几乎全部由消化道吸收，健康成一次口服150mg后约1.6-1.9小时，血浆浓度为7.5-7.9ng/ml，半衰期为1.6-1.8小时；大鼠投药30分钟后的组织内分布情况，在脑，脊髓，坐骨神经及肌肉中的分布几乎与血液中的分布相同，投药后43%排至胆汁中，进入肠肝循环，大部分在24小时内以非活性羧酸型代谢物排出体外，77%由尿排出，21%从粪便排出。

适应症

中枢性肌肉松弛药。用于改善下列疾病的肌紧张状态：劲背肩臂的综合症，肩周炎，腰痛症；用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症（包括脑，脊髓肿瘤），外伤后遗症（脊髓损伤，头部外伤），肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症（SMON）及其它脑脊髓疾病。

性状

本品化学名称为 ：4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐，分子式为C17H25NO·HCl，分子量为295.85。盐酸乙哌立松(乙苯哌丙酮)为白色结晶性粉末，稍有特异的气味、味苦。易溶于水、甲醇、氯仿或冰醋酸，较易溶于乙醇，较难溶于无水醋酸，难溶于丙酮，几乎不溶于乙醚。无旋光性。熔点为约167°C，干燥后易分解。

药理作用

作用于中枢神经系统，缓解骨骼肌紧张状态 ：剂量依赖性地抑制猫、大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。抑制刺激猫脊髓后根引起的单突触性以及多突触性反射电位。在投药20分钟后，可抑制人的肌梭产生的传入神经(Ia纤维)活动，亦可抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。结果表明，本剂系借助于γ-系减轻肌梭的灵敏度。

改善血流 ：通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用和肌交感神经抑制作用，扩张血管，增加皮肤、肌肉以及颈外动脉、颈内动脉、椎动脉的血流。

镇痛以及疼痛反射抑制作用 ：拮抗大白鼠脊髓痛觉传递物质P，抑制尾部夹痛的疼痛反射。

抗眩晕作用 ：本剂可使肌紧张恢复正常，改善眩晕现象。

无镇静、催眠作用 ：对动物未发现有抑制自发作用以及增加戊巴比妥麻醉作用。

使随意运动自如 ：用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在不降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展，曲折动作轻快顺利，随意运动自如。