基本信息

药理毒理

药代动力学

基本信息

通用名：哌仑西平

【化学名】5，11-二氢-11-[（4-甲基-1-哌嗪）乙酰基]-6H-吡啶骈（2，3-b）（1，4）苯骈二氮

【英文名】Pirenzepine Tablets

【成份】盐酸哌仑西平

【性状】为白色或类白色片剂。

【药理毒理】抗胆碱药，能抑制胃酸分泌，减轻胃酸对胃壁病灶的刺激，促进消化性溃疡的愈合。

【适应症】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡，亦可用于应激性溃疡。

【用法和用量】口服。一次50mg，一日2次，或遵医嘱，饭前半小时服用，疗程一般为4～6周。

【不良反应】常见的有口干和视力模糊。

【禁忌】 1.青光眼和前列腺肥大患者禁用。

2.肝肾功能不全者慎用。

【注意事项】 1.饭后半小时服用。

2.服用后出现副作用时，停药后可迅速消失。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。

【有效期】暂定一年。

类别：抗胆碱药。

规格： 25mg

药理毒理

本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。

药代动力学

本品口服吸收不完全，tmax为2～3小时，绝对生物利用度约为26%（± 4.6%），与进食同时服用时可减少吸收，降至10～20%。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%，血浆t1/2为10～12小时。在体内很少被代谢，口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏（12～50%）和胆道（40～48%）排泄。虽给药后3～4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。