基本信息(规 格 药理毒理 适应症)

制剂研究

基本信息

规 格

0.25g*6g (以盐酸头孢他美酯计，相当于头孢他美0.1813g）

药理毒理

本品为口服的第三代广谱头孢菌素类抗生素。口服后在体内迅速被水解为有抗菌活性的头孢他美发挥杀菌作用。

适应症

本品适用于敏感菌引起的下列感染：

1.耳、鼻、喉部感染、如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。

2.下呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等。

3.泌尿系统感染，如非复杂性尿路性尿路感染、复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎）、男性急性淋球菌性尿道炎等。

【用法用量】

常用量：饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，每次0.5g,每日2次；12岁以下的儿童，每次每公斤体重0.01g，每日2次；复杂性尿路感染的成年人，每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用，男性淋球菌性尿道炎盒女性非复杂性膀胱炎的患者，在就餐前后1小时内一次服用，单一剂量1.5g～2g（膀胱炎患者在傍晚）可充分根除病原体。

【包 装】铝塑包装

【有效期】24个月

制剂研究

1.盐酸头孢他美酯分散片在健康人体内的药物动力学,并评价其与同剂量的普通片剂的生物等效性.方法：18名健康男性志愿者采用随机交叉自身前后对照口服盐酸头孢他美酯供试制剂或参比制剂500mg,用高效液相色谱法测定盐酸头孢他美血药浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果供试制剂和参比制剂的AUC0～12分别为(16.61±6.68)、(15.58±7.25)μg·h·mL-1,AUCo～∞分别为(18.00±7.01)、(16.93±7.55)μg·h·mL-1,Gmax分别为(3.10±1.24)、(2.95±1.30)μg·mL-1,tmax分别为(2.11±0.53)、(2.64±0.23)h,t1/2分别为(2.61±0.50)、(2.65±0.61)h.相对生物利用度为109.1%±14.0%.结论：盐酸头孢他美酯分散片具有崩解快、吸收快的特点,相同剂量的分散片和普通片生物等效.

2.研究盐酸头孢他美酯分散片溶出度。方法：溶出介质为0．01mol/L盐酸溶液，溶出条件为中国药典2000年版溶出度测定法2法（桨法），测定波长为263nm。结果：溶出曲线表明30min时盐酸头孢他美酯分散片溶出完全，确定的溶出时间为30min，限度为80%。

【化学成分】 本品主要成分为盐酸头孢他美酯，其化学名称为(6R,7R)-3-甲基-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸新戊酰氧甲酯盐酸盐。 【药理作用】 本品为口服的第三代广谱头孢菌素类抗生素。本品对链球菌属(粪链球菌除外)、肺炎链球菌等革兰阳性菌；对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟氏球菌等革兰阴性菌都有很强的抗菌活性，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。但本品对假单孢杆菌、支原体、衣原体、肠球菌等耐药性微生物无效。 【药物相互作用】 抗酸剂，H2受体拮抗剂对本品的药代动力学无影响。目前尚未见到本品对实验室检测值和/或方法有影响的报道，也未观察到伴随利尿药治疗的患者在使用本品时对肾功能的损伤。 【不良反应】 1 消化系统：常见腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等。

2 皮肤：偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。

3 中枢神经系统：偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。

4 血液系统：偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。

5 其它罕见的反应有：齿龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。 【禁忌症】 对头孢菌素类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1 对青霉素类药物过敏者慎用。

2 若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。

3 在使用本品期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生假膜性肠炎，应积极治疗(推荐使用万古毒素)。

4 本品应放到儿童触及不到的地方。