| 词条 | 盐酸伐昔洛韦 |
| 释义 | 说明书通用名：盐酸伐昔洛韦片 英文名：Valaciclovir Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Faxiluowei Pian 本品主要成分为盐酸伐昔洛韦,其化学名为L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二 氢- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯盐酸盐。 分子式：C13H20N6O4·HCL 分子量：360.80 【禁忌症】 对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。 【性状】 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 【药物相互作用】 1.与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延 长,体内药物蓄积。 【药理毒理】 本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核昔竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟昔三磷酸酷，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作甩。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91和 30.13%0对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 【药代动力学】 本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。口服生物利用度为67士13％，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基一9一鸟嘌呤占25%～30%, 9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%.阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期(t1/2β）为2.86士0.39小时。 【老年用药】 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 药理毒理本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗 病毒作用为阿昔洛韦所发挥,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，与脱氧核苷 竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶， 从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作用。 本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分 别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动物宿 主细胞的毒性很低。 大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为 阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔 洛韦具有相同的安全性。 药代动力学本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。 口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布 至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓 度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～ 59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为 单相消除，血消除半衰期（t1/2β）为2.86±0.39小时。 适应症用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器 疱疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。 用法用量口服，一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹 连续服药7日。 不良反应偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细 胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。 注意事项1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐 清除率来校正剂量。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱 疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对 本品的敏感性。 4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一 次，以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6.服药期间应给予患者充分的水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。 7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂 量。 8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生 育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的 长程疗法也不应超过6个月。 9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。 用药人群注意事项【孕妇及哺乳期妇女用药】 阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。 阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。 【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 【老年患者用药】 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 药物相互作用、规格及贮藏【药物相互作用】 1.与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。 2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。 【规格】 0.3g 【贮藏】 密封，在干燥处保存。 |
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