药品基本信息：

临床研究

药品基本信息：

【药物名称】：盐酸地尔硫卓控释胶囊

【商品名称】：芊克

【制剂规格】：片剂/控释片90mg*6粒/盒；零售价39.2； 240盒/件

【通用名称】：盐酸地尔硫卓 [国家医保目录乙类]。

【原研单位】：广东百澳药业有限公司

【销售单位】：北京恒生海康医药有限公司

【英文名】：Diltiazem Hydrochloride。

【分子式】：C22H26N2O4S·HCL。

【分子量】：450.99。

【CAS号】：33286-22-5。

【适应证】：高血压，肥源性心肌病，冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。

【用法用量】：一次1粒，一天1次，24小时持续平稳降压。

【招商卖点】：国家高新技术产品认证，国内独家生产，20年专利保护，6年行政保护，国内唯一一个心脑血管控释制剂，效果比缓释片更好，价格低，对于高血压患者的朋友中是另一个新的选择。

【市场同类】：日本生产的盐酸地尔硫卓缓释胶囊

地尔硫卓能够阻断膜钙离子进入心肌纤维和血管平滑肌纤维，因此减少细胞内到达收缩蛋白的钙离子浓度。

在动物中：

- 抗心绞痛作用：

地尔硫卓可以增加冠脉血流而不诱导冠脉回流（窃血效应）。本品作用在小的冠状动脉、大的静脉和侧支动脉，对外周全身动脉的扩血管作用是适度的，可在不减弱收缩力的剂量下观察到。两个主要的活性代谢物（去乙酰地尔硫卓和N-单去甲基地尔硫卓）亦有药理活性，大约是盐酸地尔硫卓活性10～20％。

- 抗高血压作用：

通过减少钙离子进入血管平滑肌细胞，地尔硫卓通过减少动脉血管的紧张性而扩张血管，降低外周阻力。在不同的高血压动物模型中，特别是在高血压大鼠，地尔硫卓降低血压而不引起反射性心动过速。它不改变心脏的输出并保持肾脏的血流率，另外，本品优先抑制去甲肾上腺素和血管紧张素II的血管收缩作用。在高血压大鼠中，地尔硫卓在利尿的同时不改变尿钠/钾比率。地尔硫卓能够减少原发性高血压大鼠的心肌肥大。它也可以减少大鼠动脉钙质沉着的进展。两个主要的活性代谢物（去乙酰地尔硫卓和N-单去甲基地尔硫卓）亦有药理活性，大约是盐酸地尔硫卓活性的50％。

在人体中：

- 抗心绞痛作用

地尔硫卓通过降低冠脉阻力而增加冠脉血流。

由于本品有适度的减慢心率（使心率降至75次/分钟）及减少全身血管阻力的作用，故可降低心脏负荷。

ECG中显示本品可使正常受试者的心率减慢，减慢结内传导，但对hisian和hisian下的传导无影响。

- 抗高血压作用

本品为钙离子拮抗剂，可有效扩张动脉血管，改善大动脉的顺应性。对高血压患者，本品可降低周围血管阻力，使血压下降，不引起反射性的心动过速。相反，有减慢心率的作用，心率过快的患者更明显。

本品保持或轻度增加内脏血流率，特别是肾和冠脉的血流率。

急性给药可见轻微利尿作用。

长期使用本品不影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统，不引起水钠潴留，不引起体重或血浆电解质和水的变化。

本品可使冠脉血管扩张，减轻高血压患者的左心室肥大。对心输出量无明显影响。

本品对健康心脏无负性肌力作用。本品可适度减慢心率，对病态窦房结有抑制作用。可减慢房室的传导，有出现房室阻滞的危险。

本品对hisian和hisian下的传导无影响。

本品对糖代谢、脂代谢，特别是血浆脂蛋白的代谢均无影响。

临床研究

【功效主治】 1．轻、中度高血压。 2．心绞痛。 【化学成分】 盐酸地尔硫

【药理作用】 药理作用：本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌，血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管，改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。

1 对心绞痛的改善作用：①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。

2 对高血压的改善作用：①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压，其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。

3 对传导系统的影响：本品对房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。

致癌、致突变和生殖毒性作用。有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品32个月未发现致癌作用，体外细菌实验未发现致突变作用，动物实验证实本品对生育力无明显影响。

【药物相互作用】 本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，须加以调整以维持合理的血药浓度。

1 β—受体阻滞剂：本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。

2 西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。

3 地高辛：有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%，在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。

4 麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须调整剂量。

5 苯二氮卓：本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长期消除半衰期。

6 卡马西平：对于一些病例，本品可使卡马西平血药浓度增高40~72%而导致毒性。

7 环孢菌素：对心、肾移植患者，合用本品时，环孢菌素的剂量应降低15~48%，以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8 利福平：可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。