药品名称

成份

方解

制法

性状

鉴别

检查

功能与主治

药理研究

用法与用量

注意

规格

贮藏

药品名称

通用名称：小活络丸

汉语拼音：Xiaohuoluo Wan

书页号：2000年版一部-379

成份

胆南星 180g 制川乌 180g 制草乌 180g 地龙 180g 乳香（制）66g 没药（制）66g

方解

本方由6味药组成。用于风寒湿痹，肢体疼痛，麻木拘挛。方中川乌、草乌温经活络、祛风除湿、散寒止痛，故为主药。胆南星燥湿活络，以祛经络之痰，并能祛风，故为辅药。乳香、没药活血化瘀止痛，故为佐药。地龙通经活络，引诸药直达病所，为本方使药。诸药合用，共奏温经活络、搜风除湿、祛痰逐瘀之功。如此，风寒、痰湿、瘀血得以祛除，经络得以通，营卫得以调和，肢体自得以温煦濡养，诸症悉除。

制法

以上六味，粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜120～130g 制成大蜜丸，即得。

性状

本品为黑褐色至黑色的大蜜丸；气腥，味苦。

鉴别

取本品，置显微镜下观察：不规则团块无色或淡黄色，表面及周围扩散出众多细小颗粒，久置溶化。不规则碎块淡黄色，半透明，渗出油滴，加热后油滴溶化，现正方形草酸钙结晶。石细胞长方形或类方形，壁稍厚。草酸钙针晶成束或散在，长20～90μm。

检查

乌头碱限量 取本品14g，剪碎，加硅藻土10g，研细，加浓氨试液10ml使浸润，放置2小时，加乙醚50ml，时时振摇，放置24小时，摇匀，滤渣用乙醚20ml分次洗涤，洗液与滤液合并，用稀盐酸溶液振摇提取3次，每次30ml，合并提取液，加浓氨试液调pH值至9，加乙醚振摇提取3次，每次30ml，合并乙醚液，用无水硫酸钠脱水，滤过，滤液蒸干，残渣加无水乙醇使成1ml，作为供试品溶液。另取乌碱对照品，精密称定，加无水乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取供试品溶液12μl、对照品溶液5μl，分别点于同一羧甲基纤维素钠黏合剂的硅胶G薄层板上。以苯-乙酸乙酯-二乙胺（14：4：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，出现的斑点应小于对照品斑点或不出现斑点。

其他 应符合丸剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

功能与主治

祛风除湿，活络通痹。用于风寒湿痹，肢体疼痛，麻木拘挛。

药理研究

1.研究小活络丸对小鼠急性毒性及镇痛作用的昼夜节律性变化 方法小鼠在08：00，12：00，16：00，20：00，24：00和04：00经灌胃给予小活络丸后，观察其急性死亡率及对热板刺激反应的变化。结果小活络丸的急性毒性具有明显的昼夜节律，白昼用药毒性大于夜间。同样，药效作用也因用药时间不同而不同，镇痛作用夜间高于白昼。结论小活络丸对小鼠的急性毒性及镇痛作用均存在昼夜节律性。

2.以小鼠热板法测定不同剂量、不同时程的痛阈 实验表明：小活络丸用药剂量在20～100mg/kg之间，具有良好的镇痛作用。借助于药物量─效关系，用时程一痛阈值推算出各时相的体存药量。经药物动力学研究，得到小活络丸镇痛药效成分的吸收、消除半衰期分别为1．28h、2．14h和13．16h。可使药效得到参数控制，此法适用于成分复杂或成分未明的中成药制剂。

3.探讨小活络丸抑制佐剂性关节炎（AA）大鼠免疫性炎症作用及机制 方法：72只SD大鼠电子千分卡尺测量各鼠左、右后足跖厚度，并按体重和足肿胀度均衡随机分出：①空白对照组（12只）；其余60只大鼠用Freund’s完全佐剂致炎造模，致炎后13d，病鼠出现继发性炎症反应后，用电子千分卡尺测量各鼠左、右后足跖厚度，并按体重和足肿胀度均衡随机均分为：②模型组，③地塞米松组（0．35mg·kg^-1·d^-1），④小活络丸高剂量组（3．0g·kg^-1·d^-1），⑤小活络丸中剂量组（1．5g·kg^-1·d^-1），⑥小活络丸低剂量组（0．75g·kg^-1·d^-1）；连续灌胃给药14d，空白对照组和模型组灌胃等量的蒸馏水。分别于给药后第4d，9d和14d测量各组大鼠左、右后足跖厚度；14d禁食16小时后，15d眼眶取血，取血清测定肿瘤坏死因子（TNF）-α，白介素（IL）-1β，IL-6，高敏c反应蛋白（hs—CRP）、循环免疫复合物（CIC）和丙二醛（MDA）含量以及超氧化物歧化酶（SOD）活性。结果：地塞米松和小活络丸3．0g·kg^-1对大鼠AA右后足跖肿胀有明显抑制作用（P〈0．05，P〈0．01），但1．5g·kg^-1和0．75g·kg^-1对大鼠从右足跖肿胀均未见抑制作用（P〉0．05）；地塞米松和小活络丸各剂量（3g，1．5g和0．75g·kg^-1）均能明显降低大鼠血清中TNF—α，IL-1β，IL-6，hs—CRP，CIC和MDA含量（P〈0．05，P〈0．01），提高SOD活性（P〈0．05，P〈0．01）。结论：小活络丸下调从大鼠炎症细胞因子表达，降低CIC含量并提高抗氧化能力，可能是其抑制免疫性、继发性炎症的作用机制。

验证小活络丸镇痛、抗炎及活血化淤作用.方法 镇痛试验采用醋酸扭体法,抗炎试验采用腹腔毛细血管通透性、大鼠肉芽组织增生及对大鼠佐剂性关节炎方法,活血化淤试验采用测定寒凝血淤证模型大鼠全血黏度、红细胞压积等,验证小活络丸镇痛、抗炎及活血化淤作用.结果 小活络丸能明显减少醋酸引起的小鼠扭体次数,降低醋酸所致小鼠腹腔炎症毛细血管渗出量,抑制棉球所致肉芽组织增生并对费氏完全佐剂引起的关节肿胀有良好的抑制作用,能显著降低低切变率下血液黏度和减小红细胞压积.结论 小活络丸有较强的抗炎、镇痛和活血化淤作用.

4.以小鼠热板镇痛和小鼠巴豆油致炎为模型,初步观察了中药小活络丸和布络芬的镇痛抗炎作用 .结果显示,以0.6g/kg的小活络丸伍用0.3g或0.15g/kg的布洛芬,不但可以明显增强其镇痛抗炎作用,还可明显减少二药的毒副反应.

用法与用量

黄酒或温开水送服，一次1 丸，一日 2次。

注意

孕妇禁用。

规格

每丸重3g

贮藏

密封。