硝酸毛果芸香碱滴眼液属滴剂。用于治疗急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等。本品可与其他缩瞳剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼。检眼镜检查后可用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。

基本信息

含量测定

测定方法

药理毒理

药代动力学

用法及用量

不良反应

注意事项

其他

基本信息

硝酸毛果芸香碱滴眼液

【曾用名】：硝酸匹罗卡品滴眼液

【主要成分及化学名称】：主要成分是硝酸毛果芸香碱，其化学名为：4-［（1-甲基-1H-咪唑-5-基）甲基］-3-乙基二氢-2（3H）-呋喃酮硝酸盐

化学结构

【分子式】：C11H16N2O2·HNO3，

【分子量】：271.27

【拼音名】：Xiaosuan Maoguoyunxiangjian Diyanye

【英文名】：Pilocarpine Nitrate Eye Drops

【书页号】：2000年版二部－841

本品含硝酸毛果芸香碱(C11H16N2O2.HNO3) 应为标示量的90.0％～110.0％。

本品可加适量的抑菌剂。

【性状】 本品为无色的澄明液体。

含量测定

照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸钠2.94g

与稀醋酸38.4ml加水溶解成600ml(pH4.5)后，加甲醇400ml 制成的溶液为流动相；检测

波长为230nm 。理论板数按毛果芸香碱峰计算应不低于1000，毛果芸香碱峰和内标物质

峰的分离度应符合要求。

内标溶液的制备 取苯甲酸，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含90μg的溶液，摇

匀，即得。

测定法 取在105 ℃干燥2 小时的硝酸毛果芸香碱对照品约50mg，精密称定，置50

ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各10ml，置

50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另

精密量取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

【鉴别】 取本品，照硝酸毛果芸香碱项下的鉴别(1)、(3)项试验，显相同的反应。

【检查】 pH值 应为4.0 ～6.0 （附录Ⅵ H）。

其他 应符合滴眼剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ J）。

测定方法

方法名称：

硝酸毛果芸香碱滴眼液—硝酸毛果芸香碱的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定硝酸毛果芸香碱滴眼液中硝酸毛果芸香碱（C11H16N2O2·HNO3）的含量。

本方法适用于硝酸毛果芸香碱滴眼液中硝酸毛果芸香碱的含量测定。

方法原理：

取本品适量，置于50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各10mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μL注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硝酸毛果芸香碱对照品适量，精密称定，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

试剂：

1. 甲醇

2. 稀醋酸

3. 醋酸钠

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按硝酸毛果芸香碱峰计算应不低于1000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇＋水溶液（含2.94g醋酸钠和38.4mL稀醋酸）= 400 600

2.2 检测波长：230nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1.稀醋酸

取冰醋酸60mL，加水稀释至1000mL，即得。

2. 对照品溶液的制备

精密称取硝酸毛果芸香碱对照品50mg，置于50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，为对照品溶液。

3. 内标溶液的配制

精密量取苯甲酸，加流动相溶解并稀释制成每1mL中含90μg的溶液，摇匀，为内标溶液。

4. 供试品溶液的制备

精密称取本品适量（约相当于硝酸毛果芸香碱50mg），置于50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取供试品溶液与内标溶液各10mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密吸取上述溶液20μL注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长230nm处测定硝酸毛果芸香碱的吸收值，另精密量取对照品溶液与内标溶液各10mL同上处理，测定。计算出其含量。

药理毒理

药理作用：毛果芸香碱是一种具有直接作用的拟胆碱药物，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用。毛果芸香碱通过收缩瞳孔括约肌，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角，增加房水排出。同时本品还通过收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。

药代动力学

本品的角膜透性良好。动物实验显示，用2%本品对家兔单剂量滴眼，房水中的药物峰浓度出现在用药后的30分钟。用1%本品滴眼后，10～30分钟开始缩瞳，降眼压作用达峰时间约为75分钟。缩瞳持续时间为4～8小时。维持降眼压作用时间（与药物浓度有关）为4～14小时。

用法及用量

滴人眼睑内①慢性青光眼，一次1滴，一日4次。②急性闭角型青光跟急性发作期，1次l滴，每5～10分钟点眼l次，3-6次后每l一3小时点一次，直至眼压下降（注意：双侧眼每6～8小时点眼一次，以防对侧闭角型青光眼的发作）。

【用途】: 用于青光眼的治疗

不良反应

药物吸收后可引起的全身反应饪：肌肉震颤、恶心、呕吐和腹痛、腹泻、呼吸困难、哮喘多汗、流涎、抽搐；眼局部反应有：视力模糊，视物发暗，或近、远视改变(调节痉挛)，结膜充血、眼痛、眉间痛.头痛和眼刺激症状。

【禁忌】虹膜睫状体炎、急性虹膜炎患者禁用。

注意事项

1、下列疾病应慎用：支气管哮喘，急性结膜炎、角膜炎或其它不应缩瞳的眼病。

2、要定期眼科检查，如出现视力模糊或近、远视力改变就应引起注意，应详查视力，视野、眼压描记、前房角镜检查等。根据病情变化改变治疗方案。

3、为避免全身吸收过多，点药后用手指压迫泪囊部l～2分钟，一般情况应避免l～2小时或频繁的滴眼。

4、如出现意外的过量吸收，应给予催吐或洗胃，如出现毛果芸香碱毒性反应，如流涎、发汗、恶心、呕吐、腹泻，应给予阿托品类抗胆碱药物。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用本品。

【药物相互作用】与阿托品.环戊醇胺酯(cyclopentolate)同时应用，可干扰硝酸毛果芸香碱的抗青光眼作用。在以这些药物为主时，也会抵消这些药的敞瞳效果。

其他

【类别】 同硝酸毛果芸香碱。

【规格】 (1) 10ml:50mg (2) 10ml:100mg (3) 10ml:200mg

【贮藏】 遮光，密闭，在凉暗处保存。