本品的主要药理作用是松弛血管平滑肌。主要用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

简介

性状与鉴别

检查

含量测定与类别

药物分析

药理毒理

药代动力学与适应症

临床研究

用法用量与不良反应

注意事项

孕妇须知

规格与贮藏

简介

硝酸甘油片

拼音名：Xiaosuan Ganyou Pian

英文名：Nitroglycerin Tablets

书页号：2010年版二部－984

本品主要成份及其化学名称为：

分子式：C3H5N3O9

分子量：227.09

本品含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为标示量的90.0%～115.0%。

性状与鉴别

【性状】 本品为白色片。硝酸甘油片

【鉴别】 （1）取本品细粉适量（约相当于硝酸甘油10mg），加无水乙醇10ml，振摇使溶解，滤过，滤液照硝酸甘油溶液项下的鉴别试验，显相同的反应。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

检查

含量均匀度 取本品1片，置5ml量瓶中，加流动相适量，超声处理3分钟，振摇30分钟，使硝酸甘油溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每片的含量。除限度为±20%以外，应符合规定（附录Ⅹ E）。

其他 除崩解时限应在2分钟内完全崩解外，应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

含量测定与类别

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定

色谱条件与系统适用性试验 照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法试验

测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硝酸甘油2.5mg），置25ml量瓶中，加流动相适量，超声处理3分钟，振摇30分钟，使硝酸甘油溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法测定，即得。

【类别】 同硝酸甘油溶液。

药物分析

方法名称：

硝酸甘油片—硝酸甘油的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定硝酸甘油片中硝酸甘油（C3H5N3O9）的含量。

本方法适用于硝酸甘油片中硝酸甘油的含量测定。

方法原理：

取本品适量，加流动相适量超声振荡溶解制成溶液，注入液相色谱仪，在215nm波长处检测，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，即得。

试剂：

1. 乙腈

2. 去离子水

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按硝酸甘油峰计算应不低于2000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：乙腈+水= 50 50

2.2 检测波长：215nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 对照品溶液的制备

精密称取硝酸甘油对照品，用流动相溶解配制成1mL中约含硝酸甘油0.1mg的溶液，摇匀，为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硝酸甘油2.5mg），置25mL量瓶中，加流动相适量，超声处理30分钟，振摇30分钟，使硝酸甘油溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取供试品溶液10μL注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长215nm处测定硝酸甘油的吸收值，另精密量取对照品溶液10μL同上处理，测定。计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p709。

药理毒理

【药理毒理】

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。

硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。

治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。

使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。

药代动力学与适应症

【药代动力学】

舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为8%。舌下给药约2～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3 ng/ml，作用持续10～30分钟，半衰期约1～4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

【适应症】

用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

临床研究

【功效主治】 用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

【化学成分】 硝酸甘油。

【药理作用】 主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。

用法用量与不良反应

【用法用量】

片剂：成人一次用0.25～0.5 mg（1片）舌下含服。每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前5～10分钟预防性使用，可避免诱发心绞痛。

【药物过量】

过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。

【药物相互作用】

（1）中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。

（2）与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。

（3）阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。

（4）使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。

（5）枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。

（6）与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。

【不良反应】

（1）头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。

（2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。

⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。

⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。

【禁忌症】 禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。

注意事项

【注意事项】

（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。

（2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。

（3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。

（4）诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。

（5）可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。

（6）可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。

（7）如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。

孕妇须知

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应谨慎。

规格与贮藏

【规格】　0.5mg

【贮藏】 遮光，密封，在阴凉处保存。