希普宁（替硝唑葡萄糖）注射液是广州侨光制药厂生产的新一代抗厌氧菌注射液，该注射液是参照美国辉瑞公司产品Fasigyn i.v. 的处方设计的。

特点：返回

体外抗厌氧菌谱广，抗菌活性强。

对革兰氏阳性厌氧菌和革兰氏阴性厌氧菌均有良好的抗菌作用。

临床疗效高，副作用小。

为新一代硝基咪唑类抗厌氧菌药，临床验证及国外临床证明与目前常用药甲硝唑比较，其临床适应症相同。而该品具有半衰期长，血药浓度及生物利用度高的优点。

不良反应发生率明显少于甲硝唑，所以特别适用于经甲硝唑治疗效果不显著或因不良反应难以接受甲硝唑治疗的患者。是一新的安全有效药物。

静脉给药，用量小。能在体内迅速分布。安全有效，生物利用度高。

静脉滴注替硝唑800mg后，血浆药峰浓度可达12.5μg/ml，24小时血浆浓度为4.3μg/ml，半衰期为12-14小时，经静脉给药后，在人体内能达到高的组织浓度。

替硝唑的体外抗菌试验研究结果表明：有12属34种革兰氏阳性或革兰氏阴性厌氧菌对替硝唑敏感，即：

经浙江医科大学临床药理基地对侨光药厂替硝唑葡萄糖注射液及甲硝唑葡萄糖注射液，乙酰螺旋霉素、克林霉素所作药理研究为下：

（1）MIC测定：（平皿2倍稀释法） 返回

替硝唑葡萄糖注射液对近期临床感染患者病灶中分离的216株厌氧菌的MIC50和MIC90测定结果表明：替硝唑葡萄糖注射液体外抗厌氧菌效果明显优于甲硝唑葡萄糖注射液。亦优于乙酰螺旋霉素；对革兰氏阳性无芽胞厌氧菌的抗菌效果与克林霉素相似，而对阴性无芽胞厌氧菌的抗菌效果明显优于克林霉素。（MIC数字略）

对216株厌氧菌的MIC测定结果：

（2）药敏试验：（纸片法） 返回

192株厌氧菌对替硝唑葡萄糖注射液的敏感率明显高于甲硝唑葡萄糖注射液（P<0.01）。亦明显高于乙酰螺旋霉素（P<0.01）和克林霉素（P<0.05）。替硝唑对革兰氏阴性厌氧菌的抑菌作用较克林霉素强，对革兰氏阳性厌氧菌的抑菌的作用与克林霉素相似（数字略）。

替硝唑葡萄糖注射液临床疗效：返回

经浙江医院大学临床药理基地、浙江医科大学附属第二医院、浙江省人民医院、杭州第一人民医院、杭州第三人民医院的多中心、随机对照临床研究结果：

本验证中、初诊标本厌氧菌阳性检出率为84.4%，治疗后清除率为96.5%和86.0%，存在显著性差异（P<0.05）。替硝唑葡萄糖注射液治疗口腔间隙感染，重度冠周炎和继发性腹膜炎的有效率分别为97.5%,92.5%和90.0%，总有效率为94.0%；甲硝唑葡萄糖注射液对上述病种的有效率分别为60.0%,55.0%和65.0%，总有效率为60.0%，两组的总有效率有显著性差异（P<0.01）。

经临床验证希普宁不良反应发生率为3%，对照组甲硝唑注射液不良反应发生率为20%，有显著性差异（P<0.01）。不良反应所见以胃肠道副作用为主，各不良反应持续2-3天消失。全部患者，用药后尿常规，肝功能，肾功能等检查未见异常。

典型病例 返回

病例1：右眶下间隙感染

蔡某，男，30周岁，右上颌牙痛4天后右面部开始红肿，张口困难。初诊时体温37.4℃，自觉疼痛和局部肿胀明显，张口受限I°，局部穿刺抽出脓性分泌物，WBC10.2 ×109/L，中性粒细胞81%，穿刺液中检出不解糖类杆菌和G-需氧杆菌各1株。切排后使用替硝唑葡萄糖注射液治疗，5天后复诊时体温36.8℃，自觉疼痛、局部肿胀和张口受限均消失，局部无分泌物，WBC7.8×109/L，中性粒细胞72%，停药后标本中检出细菌，无药物不良反应和尿常规（蛋白质，红细胞，白细胞、尿糖、管型）、肝功能（谷丙转氨酶、总胆红素，碱性磷酸酶，白蛋白/球蛋白）及肾功能（尿素氮、肌酐）异常。本病例判为痊愈。

病例2：急性冠周炎

李某，女，64周岁，疼痛3天伴张口困难。初诊时体温37.6℃，张口受限II°，自觉疼痛和局部肿张明显，盲袋中有脓性分泌物，WBC10.1×109/L，中性粒细胞82%，盲袋分泌物中检出衣氏放线菌、埃氏巨球菌和G-兼性厌氧球菌各1株。使用替硝唑葡萄糖注射液治疗，5天后复诊，体温36.8℃，自觉疼痛、局部肿张口受限消失，盲袋无脓性或血性分泌物，WBC8.0 ×109/L，中性粒细胞69%，盲袋渗出物中未检出厌氧菌，无药物不良反应及尿常规（蛋白质，红细胞，白细胞，尿糖、管型）、肝功能（谷丙转氨酶、总胆红素，碱性磷酸酶，白蛋白/球蛋白）及肾功能（尿素氮、肌酐）异常。本病例判为痊愈。

病例3：继发性腹膜炎（阑尾穿孔）

茹某，男，60周岁，转移性右下腹疼痛1天。初诊时体温37.8℃，自觉疼痛、压痛和反跳痛、腹肌紧张明显，伴有恶心呕吐和呼吸运动受限，WBC21.5×109/L，中性粒细胞89%，手术中所取腹腔渗出物标本为脓性，标本中检出多形类杆菌和不解糖类杆菌各1株。术后使用替硝唑葡萄糖注射液和头孢拉丁治疗，5天后复诊时体温37.2℃，自觉疼痛、压痛和反跳痛、腹肌紧张，恶心呕吐和呼吸运动受限等症状和体征均消失，WBC4.7×109/L，中性粒细胞74%，无药物不良反应及尿常规（蛋白质，红细胞，白细胞、尿糖、管型）、肝功能（谷丙转氨酶、总胆红素，碱性磷酸酶，白蛋白/球蛋白）及肾功能（尿素氮、肌酐）异常，引流物中未检出细菌。本病例判为痊愈。

品名与结构式 返回

正式品名：替硝唑葡萄糖注射液

商品名：希普宁

英文名：TINIDAZOLE AND GLUCO SE INJECTION

拉丁文：INJECTIO TINIDAZOLE ET GLUCOSI

该品主要成份为替硝唑，化学名：1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-2-甲基-5-硝基咪唑，化学结构式如下：

性状 返回

该品为无色或几乎无色的澄明液体。

药理作用 返回

该品对原生动物和专性厌氧菌具有活性，作用于厌氧菌的生长期，可透入细菌的细胞内，破坏DNA链，或抑制DNA的合成。

吸收、分布、消除 返回

据报道，该品800mg静脉滴后，血药浓度峰值为14-21μg/ml。该品分布广泛，半衰期12-14小时，主要以原药随尿排出，少量随粪便排出。

适应症 返回

1、该品用于预防术后由厌氧菌引起的感染，尤适合于胃肠道和女性生殖系统厌氧菌感染。

2、该品用于证实或很可能由类杆菌属、脆弱拟杆菌属、其它拟杆菌属、梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、真杆菌、发酵链球菌、韦荣球菌属等厌氧菌引起的下列感染：重度口腔感染、如重度冠周炎、重度口腔间隙感染；败血症、窦炎、肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹膜炎及手术伤口感染；胃肠道和女性生殖系统感染。

用法与用量 返回

1、预防手术后由厌氧菌引起的感染。总量1.6g，分一次或二次静脉缓慢滴注，第一次手术前2-4小时滴注，第二次于手术期间或术后12-24小时内滴注。

2、治疗厌氧菌引起的感染。静脉缓慢滴注，每天一次，每次0.8g，连用5-6天，当某种感染类型使病人难以康复时，疗程可视临床情况而定。

不良反应 返回

1、少数病人可见消化道反应，如恶心、呕吐、食欲下降、口腔甜味感等。

2、个别病人可见神经紊乱症状，如头昏、头痛、眩晕及运动性共济失调等，偶见短暂性癫痫发作。

3、偶见滴注部位轻微静脉炎。

4、罕见过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿和暂时性白细胞减少。

禁忌症 返回

对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。

血液病患者或血液病史者禁用。

器质性神经疾病患者禁用。

妊娠三个月内及哺乳期妇女禁用。

12岁以下患者禁用或不宜使用。

注意事项 返回

1、该品与酒精饮料同服可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐，因而，在使用该品过程中应避免饮酒。

2、使用过程中，如有异常神经症状，应立即停药，并进一步观察治疗。

3、该品与抗凝药同时使用时，能增强抗凝药的药效，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。

4、替硝唑与其它抗生素合并使用在临床上未发现拮抗作用，但在试管内观察到替硝唑和强力霉素之间抗厌氧菌和脆弱拟杆菌作用呈小比例增强。

5、妊娠三个月以上的患者，应充分权衡利弊后慎用或遵医嘱。

6、该品滴注速度宜缓慢，对于浓度为2mg/ml者，每瓶40-90分钟左右，对于浓度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延长1-2倍。

规格 返回

200ml：替硝唑0.4g与葡萄糖10g。

包装 返回

玻璃瓶装。

贮藏 返回

遮光，密闭在阴凉处保存。

批准文号 返回

（96）卫药准字 X-110-5 号