乌头注射液功能主治： 镇静，止痛，用于胃癌、肝癌等晚期癌症的疼痛，肌内注射，一次1～2ml，一日1～2次。 本品应在医生指导下用药，严格控制剂量。

基本信息

鉴别

检查

含量测定

主治及用法

药理研究

临床研究

基本信息

乌头注射液

拼音名:Wutou Zhusheye

英文名：

书页号:GKZE─345

标准编号：WS-11327(ZD-1327）-2002

【处方】 川乌250g 草乌250g 制成 1000ml

【性状】 本品为淡黄色的澄明液体。

鉴别

取本品5ml，加氨试液使显碱性，用氯仿振摇提取3次，每次5ml，合并氯仿液，挥干，残渣加氯仿1ml使溶解，作为供试品溶液。另取乌头碱对照品，加水制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。取该对照品溶液3ml，加盐酸1ml，加热回流48小时，加氨试液使显碱性，用氯仿振摇提取2次，每次5ml，合并氯仿液，挥干，用氯仿1ml使溶解，作为水解产物对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版一部附录Ⅵ B)试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲醇-氯仿-乙醚(1:2:1)为展开剂，展开，展距约19cm，取出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，不得出现斑点；在与水解产物对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

检查

乌头碱 照高效液相色谱法(中国药典2000年版一部附录ⅥD)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-0.5％三乙胺(80:20)为流动相；检测波长为235nm。理论板数按乌头碱峰计算应不低于3000。 对照品溶液的制备 精密称取乌头碱对照品适量，加甲醇制成每1ml含10μg的溶液，即得。 供试品溶液的制备 精密量取本品5ml，加氨试液使显碱性，用二氯甲烷振摇提取3次每次10ml，介并二氯甲烷液，挥干，加甲醇使溶解并转移至5ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，用微孔滤膜(0.45μm)滤过，取续滤液，即得。 测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品色谱中，如出现与对照品相应的色谱峰，该峰面积不得大于对照品的峰面积。 pH值 应为5.0～6.5(中国药典2000年版一部附录ⅦG)。 异常毒性 取体重18～20g的健康小白鼠5只，分别由腹腔注射本品0.15ml，观察，在48小时内不得有死亡。 其他 应符合注射剂和注射剂有关物质检查法项下有关的各项规定(中国药典2000年版一部附录ⅠU及ⅨS)。

含量测定

精密量取本品50ml，加浓氨试液5ml使呈碱性，用氯仿振摇提取5次，每次20ml，振摇10～15分钟，每次均用同一水20ml洗涤，洗液用氯仿10ml振摇提取，合并氯仿液，用无水硫酸钠脱水，滤过，滤液置250ml锥形瓶中，回收氯仿至干，加入乙醚2ml，继续蒸发至干，精密加硫酸滴定液(0.01mol/L)20ml，微热使溶解，放冷，加甲基红指示液2滴，用氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)滴定，即得。每1ml的硫酸滴定液(0.01mol/L)相于9.992mg的(C25H41NO9)。 本品含生物碱以乌头原碱(C25H41NO9)计，应为标示量的90.0％～110.0％。

主治及用法

【规格】 每支装1ml(含乌头原碱0.62mg)

【贮藏】 密封，遮光。

【有效期】 1.5年。

药理研究

1.观察乌头注射液对辐射损伤小鼠胸腺细胞自发掺入3H-TdR的作用.方法：检测小鼠胸腺细胞自发掺入3H-TdR的百分率.结果：体外实验显示实验组(终浓度为2×10-11μg/ml和4×10-9μg/ml乌头注射液)的小鼠胸腺细胞自发掺入3H-TdR的百分率明显高于对照组.体内实验表明1 μg/kg的乌头注射液加照射组的小鼠胸腺细胞自发掺入3H-TdR的百分率比单纯照射组明显增加.结论：低浓度的乌头注射液对体外小鼠胸腺细胞自发掺入3H-TdR具有明显的刺激作用,而适宜剂量的体内用药对辐射损伤小鼠胸腺细胞自发掺入3H-TdR的能力具有明显的保护作用.

2.观察乌头注射液抗炎作用的强弱及其药效动力学过程,求出相应的药效动力学参数,为合理用药提供参考。方法：分别用巴豆油和琼脂所致的小鼠耳肿模型和足肿模型,以耳片重量和足肿体积为指标研究了乌头注射液的抗炎作用,以与空白对照组相比,一次给药后足肿程度变化的经时过程进行房室模型拟合和药效动力学参数估算。结果：显示乌头注射液具有显著的抗炎作用,其药效消除呈一级动力学过程并基本符合血管外给药的一房室开放模型,其上升相的速率常数Ka=1。876 1 h-1,药效倍增期为0。37 h;其消除相的速率常数K=0。136 2 h-1,半衰期t1/2E=5。09 h;其达峰时间为2。21 h;持续时间约为8。67 h。结论：乌头注射液具有显著的抗炎作用,求算其药效动力学参数,可为合理用药作参考。

临床研究

探讨乌头注射液对肿瘤化疗患者巨噬细胞功能的影响.方法:治疗组24例,行化疗同时辅以乌头注射液治疗;对照组23例,单纯化疗.采用斑蝥刺激皮泡法检测巨噬细胞吞噬率(PR)及吞噬指数(PI),比较两组间巨噬细胞功能(MPF)情况.结果:治疗组PR及PI均高于对照组.结论:化疗患者同时应用乌头注射液可提高巨噬细胞功能,增强免疫力.