| 词条 | 土霉素片 |
| 释义 | 土霉素片，西药，为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品亦较敏感。 产品名称药 名：土霉素片 批准文号：国药准字H23020670规格含量：0.25g×15片×2板 产品分类：西药 产品剂型：片剂 处方药 非处方药 主要成分通用名：土霉素 化学名：6-甲基-4-(二甲氨基）-3，5，6，10，12，12a-六羟基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-2-并四苯甲酰胺 拼音名：TUMEISU 英文名：OXYTETRACYCLINE DIHYDRATE CAS No.：6153-64-6 分子式：C22H24N2O9分子量：460.44 规格：（1）0.125g（2）0.25g 作用类别 抗感染类药物 性状该品为淡黄色片或糖衣片。 药理毒理四环素类抗生素。该品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对该品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对该品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。该品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。 药代动力学该品口服后的生物利用度仅30%左右。单剂口服该品1小时后，2小时到达血药峰浓度(Cmax)，为2.5mg/L。该品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液，易渗入胸水、腹水，不易透过血-脑脊液屏障。该品蛋白结合率约为20%。肾功能正常者血消除半衰期（t1/2?)为9.6小时。该品主要自肾小球滤过排出，给药后96小时内排出给药量的70%，其不吸收部分以原形药随粪便排泄。 适应症1．该品作为选用药物可用于下列疾病： (1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。 (2)支原体属感染。 (3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。 (4)回归热。 (5)布鲁菌病。 (6)霍乱。 (7)兔热病。 (8)鼠疫。 (9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。 2．由于目前常见致病菌对该品耐药现象严重，仅在病原菌对该品敏感时，方可作为选用药物。 临床研究【功效主治】 1．该品作为选用药物可用于下列疾病：（1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。（2)支原体属感染。（3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。（4)回归热。（5)布鲁菌病。（6)霍乱。（7)兔热病。 【化学成分】 该品的主要成分为土霉素，其化学名：6-甲基-4-（二甲氨基）-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6，11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺。分子式：C22H24N2O9分子量：460.44 【药理作用】 四环素类抗生素。该品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对该品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对该品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。该品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。 【药物相互作用】 1 与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使该品吸收减少，活性减低，故服用该品后1～3小时内不应服用制酸药。2 含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与该品形成不溶性络合物，使该品口服后吸收减少。3 与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。4 与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。5 与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可加重肝损害。6 降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响该品的吸收，必须间隔数小时分开服用。7 该品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。8 该品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。 【不良反应】 1 消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2 肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。3 过敏反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以，应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。4 血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5 中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6 肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。7 二重感染：长期应用该品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。8 该品可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨骼发育不良。9 应用该品可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等。 【禁忌症】 有四环素类药物过敏史者禁用。 用法和用量口服，成人一日1.5～2g,分3～4次；8岁以上小儿一日30～40mg/kg,分3～4次。8岁以下小儿禁用该品。 不良反应1．消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2．肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。3．过敏反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以，应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。4．血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5．中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6．肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。7．二重感染：长期应用该品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。8．该品可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨骼发育不良。9．应用该品可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等。 禁忌有四环素类药物过敏史者禁用。 注意事项1．交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈现过敏者可对该品呈现过敏。2．对诊断的干扰：（1)测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于该品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。（2)该品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。3．长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。4．口服该品时，应饮用足量（约240ml）水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。5．该品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，避免食物对吸收的影响。6．下列情况存在时须慎用或避免应用：（1)由于该品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。（2)由于该品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。7．治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。 孕妇及哺乳期妇女用药该品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，此外该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜使用该品。该品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。 儿童用药该品可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染，牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用该品。 老年患者用药老年患者常伴有肾功能减退，应用该品，易引起肝毒性，故老年患者应用该品时应根据肾功能减退的程度调整剂量。 药物相互作用1．与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使该品吸收减少，活性减低，故服用该品后1～3小时内不应服用制酸药。2．含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与该品形成不溶性络合物，使该品吸收减少。3．与全身麻醉药甲氧氟烷同用时，可增强其肾毒性。4．与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。5．与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用时可加重肝损害。6．降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响该品的吸收，必须间隔数小时分开服用。7．该品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。（8)该品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。 药物过量该品无特异性拮抗药，药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。 贮藏遮光，密封，在干燥处保存。 鉴别取该品细粉适量（约相当于土霉素25mg），加热乙醇25ml，浸渍20分钟，滤过。滤液置水浴上蒸干，残渣照土霉素项下的鉴别法（1）项试验，显相同的反应。 检查应符合片剂项下有关的各项规定。 含量测定取该品10片，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于土霉素0.25g），如为糖衣片，取4片，全部研细，按土霉素每10mg加盐酸液（0.1mol/L）2ml，振摇，使土霉素溶解后，再加灭菌水稀释至每1ml中约含1,000单位的悬浮液，摇匀，静置，精密量取悬浮液适量，照抗生素微生物检定法测定。1,000土霉素单位相当于1mg。 |
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