替加氟注射液，为替加氟的灭菌水溶液。含替加氟(C8H9FN2O3)应为标示量的93.0％～107.0％。本品为几乎无色的澄明液体。本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性，干扰DNA与RNA合成，主要作用于S期，为细胞周期特异性药物。

基本信息

鉴别

检查

含量测定

测定方法

药理毒理

药代动力学

服用须知

基本信息

拼音名：Tijiafu Zhusheye

英文名：Tegafur Injection

书页号：2000年版二部－807

鉴别

(1)取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约1ml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀地涂布于管壁；加本品少量，微热，转动试管，溶液应不能再均匀地涂布于管壁，而类似油垢存于管壁。

(2)取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ Ａ)测定,在271nm的波长处有最大吸收。

检查

pH值，应为9.5～10.5(附录Ⅵ Ｈ)。有关物质 取本品，加甲醇－水(3:1)制成每1ml中含2mg的溶液，照薄层色谱法(附录ⅤＢ)试验，取上述溶液5μl,点于硅胶GF<[254]>薄层板上，以醋酸乙酯－丙酮－水(35:20:5)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，除主斑点外，不得出现其他杂质斑点。热原 取本品4ml，加注射用水稀释至64ml，依法检查(附录Ⅺ Ｄ)，剂量按家兔体

重每1kg注射5ml，应符合规定。无菌 取本品，用薄膜过滤法处理后，依法检查(附录Ⅺ Ｈ)，应符合规定。其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ Ｂ)。

含量测定

精密量取本品适量(约相当于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀盐酸1ml，用氯仿振摇提取4次，每次15ml，合并氯仿液，置水浴上蒸干，加无水乙醇溶解后，转移至100ml量瓶中，并加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取适量,加无水乙醇制成每1ml中含替加氟10μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ Ａ),在271nm的波长处测定吸收度,按C8H9FN2O3的吸收系数(E1% 1cm)为439计算,即得。

测定方法

方法名称：

替加氟注射液—替加氟的测定—分光光度法

应用范围：

本方法采用分光光度法测定替加氟注射液中替加氟的含量。

本方法适用于替加氟注射液。

方法原理：

取本品适量加乙醇使溶解并定量稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在270nm波长处，测定吸光度，按C8H9FN2O3的吸收系数（E1m）为439计算，即得。

试剂：

1.乙醇

2. 三氯甲烷

3. 稀盐酸

仪器设备：

可见分光光度计

试样制备：

1. 供试品溶液的制备

精密量取本品适量（约相当于替加氟0.1g），置分液漏斗中，加水5mL，加稀盐酸1mL，用三氯甲烷振摇提取4次，每次15mL，合并三氯甲烷液，置水浴上蒸干，加无水乙醇溶解后，转移至100mL量瓶中，并加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加无水乙醇定量稀释制成每1mL中含有10μg的溶液，摇匀，作为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法在270nm波长处，测定吸光度，按C8H9FN2O3的吸收系数（E1m）为439计算，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.681。

药理毒理

化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。

药代动力学

静注后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾浓度较高，且可通过血脑屏障，脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高，血T1/25小时，24小时后尿排出原形23％，55％从肺经呼吸排出。

服用须知

【适应症】主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌，亦可用于乳腺癌。

【用法和用量】单药成人一日剂量800～1000mg或按体重一次15～20mg/kg，溶于5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液500ml中，一日1次静滴，总量20～40g为一疗程。

【不良反应】骨髓抑制反应轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

【禁忌】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】定期查血象、肝肾功能，异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未明确。

【儿童用药】适当减量。

【药物相互作用】替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物作用。

【类别】 抗肿瘤药。

【规格】 5ml:0.2g

【贮藏】 遮光，密闭保存。