| 词条 | 阿乐 |
| 释义 | 阿乐（阿托伐他汀钙片）属片剂。本品可用于治疗原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（TC）升高、底密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B（ApoB）升高和甘油三酯（TG）升高。对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其他降脂治疗合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低总胆固醇（TC）和底密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。 基本信息通用名称：阿托伐他汀钙片 商品名称：阿乐 英文名称：Atorvastatin Calcium Tablets 汉语拼音：Atuofatatinggai Pian 主要成分：本品主要成份为阿托伐他汀钙 分子式：（C33H34FN2O5）2Ca·3H2O 分子量：1209.42 详细信息【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 适应症(1)原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B（ApoB）升高和甘油三酯（TG）升高。 (2)在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其他降脂治疗合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）. 【规格】 （1）10mg（2）20mg。以阿托伐他汀（C33H35FN2O5）计。 用法用量病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg，每日一次。剂量调整时间为4周或更长。本品最大剂量为80mg，每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一日内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。 对于确诊的冠心病患者或缺血事件危害性增加的其他患者治疗目标是低密度脂蛋白胆固醇＜3mmol/L或115mg/dL和总胆固醇＜5mmol/L或190mg/dL（摘自一动脉粥样硬化杂志1998年140期199-270页“在临床实践中冠心病的防治：欧洲冠脉疾病预防第二次联合建议”） 原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗 大多数患者服用阿托伐他汀每日一次10mg，其血脂水平可得到控制。治疗2周后可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。 杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗 患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg或以每日40mg本品配用胆酸螯合剂治疗。 纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的低密度脂蛋白胆固醇平均下降21％。本品的剂量可增至每日80mg。 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是每日10～80mg。阿托伐他汀应作为其他降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。 不良反应本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解。 临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。 按照惯例，不良事件的估计频率排序为：常见（>1/100,<1/10）;不常见（>1/1000,<1/100）；罕见（>1/10000,<1/1000）；非常罕见（<1/10000）。 根据临床研究的数据和上市后的广泛经验，阿托伐他汀的不良事件如下述。 胃肠道异常 常见：便秘、胃肠胀气、消化不良、恶心、腹泻。 不常见：厌食、呕吐。 血液和淋巴系统异常 不常见：血小板减少症。 免疫系统异常 常见：过敏反应。 内分泌紊乱 不常见：脱发、高糖血症、低糖血症、胰腺炎。 精神 常见：失眠。 不常见：健忘症。 神经系统异常 常见：头痛、头晕、感觉异常、感觉迟钝。 不常见：外周神经病。 肝-胆异常 罕见：肝炎、胆胆汁淤积性黄疸。 皮肤／四肢 常见：皮疹、瘙痒。 不常见：风疹。 非常罕见：血管神经性水肿、大疱性皮疹（包括多形性红斑，Stevens-Johnson综合征和毒性表皮松解症）。 耳-迷路异常 不常见：耳鸣。 骨骼肌肉异常 常见：肌痛、关节痛。 不常见：肌病。 罕见：肌炎、横纹肌溶解症。 生殖系统异常 不常见：阳痿。 一般异常 常见：衰弱、胸痛、背痛、外周水肿。 不常见：不适、体重增加。 【禁忌】 （1）对该药所含任何成分过敏者禁用。（2）活动性肝炎、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。 孕妇及哺乳期妇女用药孕妇和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙片。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。 动物实验证实，HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20 mg/kg/日（相当于临床人体给药剂量）时，大鼠后代发育迟缓，出生后存活率下降。 大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。 儿童用药儿童使用本品应由专科医生判断。本品在儿童的治疗经验仅限于少数（4到17岁）患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 在此类人群中未进行剂量大于20mg的研究。在有限的对照研究中，未发现对生长、男孩性成熟、或女孩月经周期的影响。 老年用药在年龄70岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀钙，其疗效和安全性与普通人群没有区别。 药代动力学吸收：本品口服后吸收迅速，1－2小时内血浆浓度达峰（Cmax）。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%~99%，绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身生物利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前经胃肠道粘膜清除和/或肝脏首过效应。 分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381升，98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。 代谢：阿托伐他汀由肝脏细胞色素P450 3A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其他β-氧化产物。除此途经外，这些产物还经过葡萄糖醛酸化过程代谢。体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-CoA还原酶抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70％是由活性代谢产物产生。 清除：阿托伐他汀主要由肝脏和/或肝外组织代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肠肝再循环。阿托伐他汀在人的平均血浆消除半衰期约14h，因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期为20～30h。 药品其他信息【贮藏】遮光，密封保存。 【包装】铝塑包装，每板7片，每盒1板。 【有效期】36个月。 【执行标准】YBH07002009 【批准文号】国药准字H19990258 |
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