| 词条 | 阿达帕林 |
| 释义 | 阿达帕林是一种类视黄醇化合物，对光、氧稳定，是一种惰性物质。阿达帕林的作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化，减少微粉刺的形成。同时体内、体外实验表明，阿达帕林的抗炎作用强于其它维A酸类药物。 简介出口标准(梯度法) 项目代号 YLY-7中文名称： 阿达帕林 英文名称： adapalene 化学名称： 6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸 CAS No： 106685-40-9 性状： 纯白色粉末状固体 含量： 99.5% 总杂： 0.5% 熔点： 319-322℃ 单杂： 0.1% 粒度： 50m 分子式： C28H2 分子量: 412.52 用途：本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。 包装： 1公斤/袋 5公斤/纸箱 25公斤/桶 注意事项：防潮、防晒 主要成分：达芙文凝胶。 性状：凝胶。 用法及用量：每天晚上将本药轻轻涂于痤疮发病部位，使之成为一薄层。治疗痤疮，8－12周为一疗程。 规格：凝胶：0.1%x15g，30g。 生产厂家： 是否医保用药：非医保 是否非处方药：非处方 其它：禁忌：孕妇。不推荐与其它维A酸类药物同时使用。 制备方法以1一金刚醇和4一溴苯酚为原料，在浓硫酸的催化下通过付～克烷基化反应制得2一(1一金刚烷基)一4一溴苯酚；再用硫酸二甲酯对2一(1一金刚烷基)一4一溴苯酚进行甲基化，得到2一(1一金刚烷基)一4一溴苯甲醚；再制得2一(1一金刚烷基)一4一溴苯甲醚的镁格氏化试剂，将2一(1一金刚烷基)一4一溴苯甲醚的镁格氏试剂转化为其相应的锌试剂，得到的产物再与6一溴一2一萘甲酸甲酯反应，得到6一[3一(1一金刚烷基)一4一甲氧基苯基]一2一萘甲酸甲酯；6一[3一(1一金刚烷基)一4一甲氧基苯基]一2一萘甲酸甲酯在氢氧化钠催化下皂化水解得阿达帕林。 药理作用阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理方面，阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合，与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体结合。 在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉刺，并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小的粉刺形成。 在体内与体外的标准抗炎分析中，阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱和丘疹等)。 药代动力学阿达帕林的透皮吸收率很低，临床试验中，对大面积粉刺患处的皮肤长期用药，分析敏感率为0.15ng/ml时，血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药)，兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)14使用C村记的阿达帕林，在许多组织有放射活性分布，肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。 适应症本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。 不良反应和注意在某些患者身上发生剌激反应如红斑、烧灼感，与药物起效有关。当减少用药次数或停止用药后，副作用将消失。 禁忌症 对阿达帕林或制剂中其它成分过敏的患者禁忌使用本品。注意事项 避免本品进入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接触以上粘膜，可立即用温水冲洗。有创伤（切口或磨破处）的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用本品。使用表皮剥脱剂的患者，应等待皮肤刺激反应完全消退后再使用本品。不能同时擦用酒精或香水。日晒或紫外线照射可刺激皮肤，因此尽量避免日晒。使用本品时，为避免日晒可采取物理防护措施，如出门戴帽子、涂防晒霜。如果皮肤晒伤，要等皮肤恢复健康后再使用本品。如果不能避免强烈的日晒，在日晒前一天晚上和后一天勿使用本品。如果有强烈的过敏反应出现，应立即停止使用本品。假如病人使用化妆品，它们应当为不会诱发粉刺，并且不是收缩剂的。增加局部用量不能增加药效，也不能使起效加快。相反它可以引起皮肤红斑，脱屑和其它不适。孕妇及哺乳期妇女用药 目前尚无有关本药对孕妇的疗效报告。建议在妊娠时不要使用本品。目前尚不知本品是否经乳汁排泄。哺乳期妇女若必须使用本品，请勿涂于胸部。 皮肤刺激症状，如红班、烧灼感。多出现于用药1－2周内，减少用药次数或暂时停药可以减轻。 规格：凝胶：0.1%x15g，30g。 生产厂家： 是否医保用药：非医保 是否非处方药：非处方 其它：禁忌：孕妇。不推荐与其它维A酸类药物同时使用。 药物相互作用目前未发现本药和其它皮科药物之间有相互作用，并且可以和某些痤疮外用药物联合使用，如4%红霉素、1%氯洁霉素、10%过氧化苯甲酰凝胶。不能和其它维A酸类药物同时使用。 药物过量本药只能外用，不能口服。过量涂用药物不能增加疗效或加快起效，反而会引起红斑、脱屑、不适感。小鼠口服本药的急性中毒剂量为10 g/kg。如果偶然摄入本药，除非剂量很小，否则应采取措施排空胃肠道。 贮藏/有效期 低于25°C室温下保存，运输及保存时避免冰冻。 |
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