词条 | 石杉碱甲片 |
释义 | 简介通用名: 石杉碱甲片商品名:双益平 英文名: HUPERZINE A TABLETS 拼音名: SHISHANJIAN JIA PIAN 药品类别: 中枢兴奋药 适应症: 本品适用于良性记忆障碍,提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。 性状: 本品为白色片。 【成份】石杉碱甲 其化学名称为:(5R,9R,11E)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9,10-四氢-7-甲基-5,9-甲撑环辛并(b)吡啶-2(1H)酮。 分子式:C15H18N2O 分子量:242.32 药理毒理: 本品为胆碱酯酶抑制剂,对真性ChE具有选择性抑制作用,易通过血脑屏障。具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用。 药代动力学: 由于本品用量极小,目前尚无人体药代动力学研究的药物检测方法。动物实验表明,本品口服吸收迅速而完全,分布亦快,分布相半衰期(t1/2α)为9.8分钟,生物利用度高,排泄缓慢,消除相半衰期(t1/2β)为247.5分钟,主要通过尿液以原型及代谢产物形式排出体外。 用法用量: 口服。一次0.1mg~0.2mg(2~4片),一日2次,一日量最多不超过9片,或遵医嘱。 不良反应: 一般不明显,剂量过大时可引起头晕、恶心、胃肠道不适、乏力等反应,一般可自行消失,反应明显时减量或停药后缓解、消失。 禁忌症: 癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛等患者禁用。 注意事项1、心动过缓、支气管哮喘者慎用。 2、本品为可逆性ChE抑制剂,其用量有个体差异,一般应从小剂量开始,逐渐增量。 孕妇及哺乳期妇女用药: 尚不明确。 儿童用药: 老年患者用药: 药物相互作用: 药物过量: ? 贮藏: 遮光,密封,在阴凉干燥处保存。 【有效期】暂定2年。 药物分析方法名称: 石杉碱甲片-石杉碱甲-高效液相色谱法 应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定石杉碱甲片中石杉碱甲的含量。 本方法适用于石杉碱甲片。 方法原理: 供试品研细后加0.01mol/L盐酸溶液超声处理使溶解,再定量稀释。进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长310nm处检测石杉碱甲的峰面积,计算出其含量。 试剂: 1. 乙腈 2. 磷酸盐缓冲液 3. 盐酸溶液(0.01mol/L) 仪器设备: 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按石杉碱甲峰计算应不低于2000。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相:乙腈 磷酸盐缓冲液=14 86 2.2 检测波长:310nm 2.3 柱温:室温 试样制备: 1. 磷酸盐缓冲液 取磷酸二氢钾2.72g,加水1000mL溶解,用磷酸调节pH值至2.5。 2. 盐酸溶液(0.01mol/L) 取盐酸0.9mL,加水适量使成1000mL,摇匀。 3. 对照品溶液的制备 精密称取石杉碱甲对照品适量,用0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释成每1mL中约含5µg的溶液,即为对照品溶液。 4. 供试品溶液的制备 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于石杉碱甲100µg),置20mL量瓶中,加0.01mol/L盐酸溶液适量,超声处理使石杉碱甲溶解,用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,即为供试品溶液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各50mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长310nm处测定石杉碱甲(C15H18N2O)的峰面积,计算出其含量。 参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,一部,p.87。 药理作用药品是从天然植物千层塔中提取的生物碱,生物活性高,是一种对真性胆碱酯酶具有高度选择性的可逆性胆碱酯酶抑制剂。本品有较高的脂溶性,分子小,易透过血脑屏障,进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区,在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AchE)有强大的抑制作用,使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(Ach)含量明显升高,从而增强神经元兴奋传导,强化学习与记忆脑区的兴奋作用,起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。 药代动力学由于药品用量极小,口服后吸收分布快而完全,10—30分钟可达血药峰浓度,生物利用度可达95%以上,吸收后脑内以皮层、海马等区域分布较高,外周以肝、肾分布较高。本品t1/2α为9.8分钟,排泄缓慢,半衰期t1/2β为247.5分钟,主要从肾脏排出,24小时排出给药量的73.6%,有效作用时间可达6小时。 产品特点及描述1.石杉属植物千层塔中分离得到的一种新生物碱; 2.高效胆碱酯酶抑制剂,临床用于治疗良性记忆障碍及老年性痴呆; 3.口服后吸收迅速而完全。 |
随便看 |
百科全书收录4421916条中文百科知识,基本涵盖了大多数领域的百科知识,是一部内容开放、自由的电子版百科全书。