| 词条 | 免疫抑制药 |
| 释义 | 免疫抑制药(immunosuppressive drugs)主要用于防止器官移植中的排斥反应和抑制某些自身免疫性疾病的进展等。 概述请参考百度词条【免疫抑制剂】 分类1、糖皮质激素类药 2、钙调磷酸酶抑制药 环孢素（cyclosporin） 他克莫司（tacrolimus） 3、抗代谢药 硫唑嘌呤（azathioprine） 甲氨蝶呤（methotrexate） 巯嘌呤（mercaptopurine） 霉酚酸酯（mycophenolate mofetil） 4、烷化剂 环磷酰胺 （cyclophosphamide） 白消安 （busulfan） 塞替派 （thiotepa） 5、抗体 作用特点1、缺乏选择性和特异性，对正常和异常的免疫反应均呈抑制作用。 2、对初次免疫应答反应的抑制作用较强，对再次免疫应答反应的抑制作用较弱 3、药物作用与给药时间和抗原刺激的时间间隔 和先后顺序密切相关抗体 4、多数药物尚有非特异性抗炎作用 5、长期应用后，除了各药的特有毒性外，尚易出现降低机体抵抗力而诱发感染、肿瘤发生率增加及影响生殖系统功能等不良反应。 钙调磷酸酶抑制药环孢素（ciclosporin,cyclosporin A）是霉菌Tolypocladium inflatum生成的一种脂溶性环状十一肽化合物。它可选择地作用于T淋巴细胞活化初期。辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（interleukin 2,IL-2）,环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。它对网状内皮系统吞噬细胞无影响。因而环孢素不同于细胞毒类药物的作用，它仅抑制T细胞介导的细胞免疫而不致显著影响机体的一般防御能力。 口服环孢素可被吸收，但不完全，其生物利用度仅20%～50%。口服后2～4小时血浆浓度达峰值。有40%的药物存在于血浆，50%在红细胞，10%在白细胞。在血浆中与蛋白的结合率为95%。它在体内几乎全部被代谢，从尿中排出的原形物不足服用量的0.1%。其t1/2约16小时。 环孢素在临床上主要用于防止异体器官或骨髓移植时排异等不利的免疫反应，常和糖皮质激素合用。在治疗自体免疫性疾病方面的临床应用尚在探索中。其毒性反应主要在肝与肾，在应用过程中宜监测肝、肾功能。 糖皮质激素类常用的有泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等。它们对免疫反应的许多环节均有影响。主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。 烷化剂常用的烷化剂：环磷酰胺、白消安、噻替派等。它们能选择性地抑制B淋巴细胞，大剂量也能抑制T淋巴细胞。还可抑制免疫母细胞，从而阻断体液免疫和细胞免疫反应。环磷酰胺作用明显，副作用较小，且可口服，故常用。 药理作用与机制选择性抑制T细胞，作用于T细胞活化的早期，对B细胞抑制作用较弱。 抑制巨噬细胞产生IL-1。 抑制抗原或致有丝分裂素激活的淋巴细胞表达IL-2受体。 对NK细胞无明显抑制作用，但可间接通过干扰IFN-γ的产生而影响NK细胞的活力。 环孢素的体内过程口服吸收很快，但因受首过消除影响而吸收不完全。0.5～3 h血药浓度达峰值，t1/2为5～8 h，有效浓度持续达12 h。主要经肝代谢，代谢产物由粪便排泄。 不良反应静脉注射常发生神经毒性，轻者可出现头痛、失眠、震颤、感觉迟钝等，重者可出现运动不能、缄默症、癫痫发作等，大多在减量或停药后消失；肾毒性，该药可直接或间接影响肾小球滤过和肾小球对电解质的转运；高血糖，FK506对胰岛细胞具有毒性作用；大剂量使用时可致生殖系统毒性。 |
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