硫酸羟脲是一种医药，用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。有口服药和静脉注射药。

药品简述

注意事项

检查

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【别名】 硫酸羟脲 ,羟基脲,氨甲酰基脲,氨甲酰羟基脲

【外文名】Hydroxycarbamide

【性状】 白色结晶性粉末，无臭，味微涩。在室温下久置易引起分解，吸湿后更促进分解，对热不稳定。易溶于水，水溶液亦不稳定。

【药理毒理】本品是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感。

【适应症】 用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。

【用法用量】 常用剂量为每日每千克体重40～60mg，每周2次，6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇给药法，每8小时给药1次，剂量每千克体重60mg；或6小时给药1次，剂量每千克体重100mg，24小时为1疗程，间歇4～7日。

口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1～2小时内很快达到高峰，然后迅速下降。24小时已不能测出。t1/2=1.5～5小时，本品在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出。12小时内排出80%。

【不良反应】国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。

【规格】 胶囊剂：每胶囊400mg。 片剂：每片500mg。

【贮法】阴凉处密闭保存，保持干燥。

2010版中国药典修订增订内容：

羟基脲：Qiangjiniao Hydroxycarbamide

[修订] 本品按干燥品计算，含CH4N2O2应为98.0%～102.0%。

注意事项

1.主要为骨髓抑制，白细胞和血小板下降，停药1～2周后可恢复。有时出现胃肠道反应。有人报告可引起睾丸萎缩及致畸胎作用。

2.偶有脱发、皮疹等。

3.肝、肾功能不全者慎用。

4.孕妇忌用。用药期间应定期检查血象。

对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。

检查

脲 取本品0.10g，精密称定，置5ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取脲5.0mg，精密称定，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取本品与脲各5mg，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，取吡啶-水-乙酸乙酯（2∶2∶10），振摇，静置使分层，取上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液（取对二甲氨基苯甲醛适量，加1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含10mg的溶液），在90℃干燥1～2 分钟，系统适用性试验溶液应显两个清晰的斑点，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液所显的主斑点比较，不得更深(0.5%)。

有关物质 取本品，用流动相制成每1ml 中含10mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含20μg的溶液，作为对照溶液；照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.2%）。

含量测定

照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键硅胶为填充剂，以水-甲醇（95∶5）为流动相，检测波长为214nm。取本品5mg与盐酸羟胺0.1g，置50ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度（临用现配，放置30分钟使用），取20μl注入液相色谱仪，盐酸羟胺峰与羟基脲峰的分离度应大于1.0。理论板数按羟基脲峰计算不低于3000。

测定法 取本品约100mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取羟基脲对照品约100mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。