简介

药理

适应症

剂型/规格

简介

1、药品名称

中文通用名：利福昔明

英文名：Rifaximin

汉语拼音： Lifuximing

化学名：4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福霉素SV

Manufacturers' Codes: L-105; L-105SV; a-0817185

结构式：（图）

Percent Composition: C 65.72%, H 6.54%, N 5.35%, O 22.39%

分子式: C43H51N3O11

分子量: 785.88.

CAS 登记号: 80621-81-4

性状: 本品为桔红色粉末，溶于乙醇、乙酸乙酯、氯仿和甲苯，不溶于水。 M。P。200－205'C。

药理

本品系利福霉素衍生物，是第一个非氨基糖甙类肠道抗生素。本品作用强，抗菌谱广。本品对革兰氏阳性需氧菌中的金黄色酿脓葡萄球菌、表皮葡萄球菌及粪链球菌； 对革兰氏阴性不规则氧菌中的沙门氏菌属、大肠杆菌、志贺氏菌属、小肠结肠炎耶尔森氏菌、球菌；革兰氏阴性厌氧菌中的拟杆菌属有高度活性。

使用本品不需使用肠道解痉药（如咯哌丁胺等），也不需要肠道吸附药（如白陶土、果胶等）。

本品作用迅速，2天后即不再腹泻，腹部痉挛性疼痛、头痛及恶心呕吐症状均很快消失。

本品不被吸收，在肠道内极高浓度，不存在于其他器官中。

本品优于新霉素、链霉素及其他氨基糖甙类抗生素的特点尚有：本品不损伤听觉功能；不会引起肾功能不全；寄生的正常菌群，特别是肠道非致病菌大肠杆菌很快即重新定于肠道而避免了重复感染；肠道粘膜炎症趋于消失。

适应症

革兰氏阳性及阴性。需氧及厌氧细菌所致急、慢性肠道感染;腹泻综合症；

肠道菌群改变所致腹泻（小肠结肠炎，抗生素所致小肠结肠炎，旅行者腹泻）；术前及术后肠道预防用药；血氨过多，门静脉系统脑炎，肝错迷。

剂型/规格

1、片剂：200mg；

2、口服悬液用散剂：每一调匙（5ml）含100mg。

威利宁（利福昔明干混悬剂）说明书

【药品名称】

通用名：利福昔明干混悬剂

商品名：威利宁

英文名：Rifaximin For Suspension

汉语拼音：Lifuximing Ganhunxuanji

本品主要成份为利福昔明，其化学名为4-脱氧-4’-甲基吡啶[1’,2’-1，2]-咪唑并[5，4-环]利福霉素SV。

其结构式为：

分子式：C43H51N3O11

分子量：785.89

【性状】

本品为橙红色颗粒和粉末。

【药理毒理】

药理作用：

利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素类抗生素一样，通过与细菌DNA－依赖RNA聚合酶的b－亚单位不可逆的结合而抑制细菌RNA的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感菌的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。

由于利福昔明口服时不被肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。

毒理研究：

重复给药毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，连续180天后，耐受性好，除雌鼠血清胆固醇呈剂量相关性增加外（可能为对肠道菌群产生作用的结果），未见其他异常改变。

遗传毒性：体内外研究未见本品有致突变作用。

生殖毒性：大鼠及家兔给予本品50mg/kg及100mg/kg未见致畸作用及其他生殖毒性。

【药代动力学】

在鼠、狗和人体药代动力学的研究证明，本品经口服不被吸收（吸收小于1%）。

【适应症】

对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行性腹泻和小肠结肠炎等。

【用法用量】

成人 口服。每次0.2g(2袋)，每日3～4次。

2-6岁儿童 口服。每次0.1g (1袋)，每日4次。

6－12岁儿童 口服。每次0.1-0.2g（1－2袋），每日4次。

12岁以上儿童，剂量同成人。

可根据医嘱调节剂量和服用次数。除非是医嘱的情况下，每一疗程不应超过7天。

【不良反应】

部分患者用药后可出现恶心（通常出现在第一次服药后），但症状可迅速消退。大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。

1．中枢神经系统 有出现头痛的报道。

2．代谢/内分泌系统 肝性脑病患者服用本药后可出现体重下降，血清钾和血清钠浓度轻微升高。

3．胃肠道系统 常见的症状为腹胀、腹痛、恶心和呕吐。以上症状发生率低于1%。

4．皮肤 大剂量长期用药，极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。

5．其它 有用药后可能引起水肿的报道。

【禁忌】

以下患者禁用：

1.本药或利福霉素类药有过敏者；

2.肠梗阻者；

3.严重的肠道溃疡性病变者。

【注意事项】

1．儿童服用本药不能超过7日。

2．对6岁以下儿童建议不要服用本药片剂或胶囊。

3．长期大剂量用药或肠粘膜受损时，会有极少量（少于1%）被吸收，导致尿液呈粉红色。

4．请置于儿童触及不到的地方。

5．如果产生了对抗生素不敏感的微生物，应中断治疗并采取其它适当治疗措施。

6．对驾驶和操纵机器的影响：未知。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．药物对妊娠的影响：动物试验本药无致畸作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药。

2．药物对哺乳的影响：本药口服后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗检测的情况下服用本药。

【儿童用药】

儿童服用方法请参见【用法用量】。

【药物相互作用】

口服利福昔明只有少于1%口服剂量经胃肠吸收，所以不会引起药物的相互作用而导致的全身问题。

【药物过量】

试验证明，服用1.6g/日，既没有局部也没有全身性不良事件发生。一旦过量服用应洗胃，并配合其它适当治疗。

【规 格】每包含利福昔明0.1g。

【贮 藏】密封，在阴凉干燥处保存。

【有 效 期】 36个月。

【包 装】铝塑膜包装,0.1g×12包/盒。

【批准文号】国药准字H20040040

【生产企业】

企业名称：南京臣功制药有限公司