| 词条 | 阿替洛尔 |
| 释义 | § 基本信息 阿替洛尔片 通用名称：阿替洛尔 英文名称：Atenolol 中文别名：阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵 英文别名：Alinor、Target 药品类别：抗心律失常药 性状：本品为白色片或糖衣片，除去糖衣后显白色。 分子式：C14H22N2O3 分子量：266.34 规 格：25mg、50mg、100mg 生产企业：昆明贝克诺顿制药有限公司、江苏晨牌药业有限公司、天子福国际药业(江苏)有限公司、天子福国际药业(江苏)有限公司、山东省泰安制药厂、广州贝氏药业有限公司、阜新芝田药业有限公司 § 药效学论 阿替洛尔片 本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用，但主要使β1 受体的活动处于抑制状态。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。 因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1 和β2 受体的活动均处于抑制状态。 § 药理毒理 阿替洛尔片 为选择性肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。 § 药理作用 阿替洛尔片 本品为长效、选择性β1 肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2 受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8％～34％)和心率、血压乘积(9％～40％)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。 口服后吸收率达50％～60％，血药达峰时间为2～4h。生物利用度约60％，血浆蛋白结合率约46％，表观分布容积为0.8L/kg。体内分布广泛，极少量进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为 6L/h(100ml／min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。吸收后的药物约46％以原形由尿中排出。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。 § 适应症状 阿替洛尔 用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。 最大降压作用发生在治疗开始2 周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。 § 用法用量 阿替洛尔片 口服成人常用量：开始每日12.5—25mg，一次服，2 周后按需要及耐受量增至0 —100mg。肾功能损害时，肌酐清除率每分钟＜15ml/1.73 平方米者，隔天给50mg，每分钟15—35ml/1.73 平方米者，每天最多50mg。用于心绞痛，每次12.5—25mg，一日2 次，可渐增至每日总量150mg。用于高血压，每次25mg，一日1—2 次，可渐增至每日总量200mg。青光眼用4%溶液滴眼。 静脉注射：初始剂量2.5～5mg 溶于5％葡萄糖液20mL中稀释，按1mg/min 速度静注，如无效，5min 后可重复给药，最大给药剂量为10mg。静脉滴注，初始剂量为0.15mg /kg，大于20min 滴完，如需要，间隔12h 可重复给药1 次。 对哮喘患者不作为首选治疗。本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。 本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。 儿童用药：用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意监测心率、血压。 老年患者用药：所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者 。 § 鉴定检查 阿替洛尔片 有关物质：取本品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20％；精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。 含量测定：照高效液相色谱法测定。 色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至3.0)700ml，加甲醇300ml与辛烷磺酸钠l.30g，混匀，作为流动相；检测波长为226nm。理论板数按阿替洛尔峰计算不低于2000。阿替洛尔峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。 测定法：取本品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿替洛尔对照品同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 § 禁用慎用 严重肾功能减退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/1.73 平方米)需调整给药剂量。 对儿童、严重心力衰竭者不主张应用。对进行血透的患者，每次透析后应当日服 50mg。 对心脏储备功能不良者使用本品时也必须小心。显著心动过缓、房室传导阻滞和心源性休克患者禁用。 § 给药说明 阿替洛尔片 ①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准； ②肾功能损害时剂量须减少； ③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用； ④本品的停用过程至少3 天，长可达2 周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用； ⑤与饮食共进不影 响其生物利用度。 § 不良反应 阿替洛尔片 精神抑郁、手足冷、呼吸困难，脚肿较少见；罕见的 有皮疹、关节痛、胸痛等。心动过缓，周身性红斑狼疮样反应，多关节病综合症，性功能障碍。大剂量可有心脏停博，可引起死亡。 主要有：①心动过缓，发生率为 0.6％～10％。②肢端发冷或雷诺现象，2％～35％。 ③胃肠道症状，0.5％～30％，表现为恶心、腹泻及胃部不适。④疲乏或虚弱，1％～ 51％。⑤恶梦或睡眠障碍，占6％～26％。⑥头痛，1％～18％。⑦性功能障碍，1％～ 14％。认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3％～6％的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。 § 禁忌事项 (1)Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞 (2)心源性休克者 (3)病窦综合症及严重窦性心动过缓 § 相互作用 阿替洛尔 与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用氯压定前几天停用，如果用本药取代可乐定，应在停止服用氯压定数天后才开始受体阻滞剂的疗程。 § 药物过量 阿替洛尔片 过度的心动过缓可静脉注射阿托品1～2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1～10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用β-受体兴奋剂。 § 药副作用 阿替洛尔片 根据摄入数量，使用频率，以及患者的健康状况不同，阿替洛尔的副作用也有很大差别。和任何其他药物一样，可以在治疗期间观察到。其主要的不良反应是降低思考能力和反应能力。多数情况下，症状是轻微的，不需要治疗。也会发生对身体产生伤害的严重副作用，不是很常见。 严重的副作用甚至可以危及生命。 § 关联疾病 阿替洛尔片 原发性高血压、小儿肾血管高血压、妊娠高血压疾病、老年人变异性心绞痛、老年人不稳定型心绞痛、老年人稳定型心绞痛、急性心肌梗死、老年人心肌梗死、非ST 段抬高心肌梗死、小儿阵发性室上性心动过速、小儿致心律失常性右室心肌病、新生儿心律失常、小儿甲状腺功能亢进症、妊娠合并甲状腺功能亢进、甲状腺功能亢进症、多发性内分泌腺瘤Ⅱ型、肾上腺皮质与髓质增生并存综合征、嗜铬细胞瘤。 |
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