| 词条 | 阿昔洛韦 |
| 释义 | § 简介 阿昔洛韦， 化学名：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤；别名：阿昔洛维、开链鸟嘌呤核苷、开糖环鸟苷、羟乙氧甲鸟嘌呤、适患疗、输维疗静、无环鸟嘌呤核苷、无环鸟嘌呤、无环鸟苷。一般为白色结晶或类白色结晶性粉末。熔融时同时分解。无臭，无味。微溶于水。由嘌呤为原料制得。医学上用为抗病毒药，用于皮肤及黏膜的单纯疱疹病毒感染。制剂有片剂、注射剂、滴眼剂、霜剂、眼膏、胶囊剂。[1] § 制备 制备方法一 以鸟嘌呤为原料。鸟嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸锌，搅拌回流。减压蒸去过量的乙酐，冷至0℃过滤，滤饼用乙醇和水洗，干燥，得N，N＇-二乙酰鸟嘌呤，收率92.6%。将乙酐、乙酸和对甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。搅拌下加入二氧五环，控制内温在40℃以下。冷至室温，加入甲苯和N，N′-二乙酰鸟嘌呤，搅拌回流。冷至室温，加入氯仿，过滤。滤饼用氯仿洗，干燥后溶于40%甲胺水溶液，搅拌回流。冷却，过滤，滤液减压浓缩至浆状物，冷却后用乙醇洗，过滤。滤饼用水重结晶，得阿昔洛韦，收率75%，熔点255～258℃。N，N′-二乙酰鸟嘌呤也可和2-氧杂-1，4丁二醇二乙酸酯在二甲亚砜中，用对甲苯磺酸催化，于100℃下反应后，再进行层析得到阿昔洛韦的二乙酸酯，然后在饱和氨气的甲醇溶液中进行水解，得到阿昔洛韦，以鸟嘌呤计的总收率为43%。 制备方法二 鸟嘌呤三甲基硅烷化后，再和2-苄氧基乙氧基甲基氯反应后，再去掉苄基得阿昔洛韦，收率24%。 § 药学用途 药理作用 阿昔洛韦咀嚼片 核苷类抗病毒药，本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化，从而转化为单磷酸酯，后者受细胞酶的作用，再转化为二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶，特别是能干扰疱疹病毒DNA酶，从而抑制病毒DNA的复制。 药代动力学 口服后从胃肠道吸收约15～30%，但血药浓度仍可达治疗水平。本品广泛分布于各种组织和体液中，以肾、肺等组织的浓度为最高，脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%。本品能通过胎盘屏障。蛋白结合率低。在肝脏中代谢为9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤或以原形肾小球滤过和肾小管分泌而随尿排出。 适应症 用于带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染。 用法用量 口服。一次0.2g，一日5次（白天每4小时1次），一疗程5～10日。 不良反应 有头晕，头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲不振、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高等。 禁忌 对本品过敏者和孕妇禁用。 § 注意事项 1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。 3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。 5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。 7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。 8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。 9. 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。>化学药品说明书>>抗病毒类>>阿昔洛韦片">[2] |
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