| 词条 | 艾司洛尔 |
| 释义 | 艾司洛尔 医药百科 § 苏能主治 主要用于室上性心率失常，减慢心房扑动、心房颤动时的心室率。本药静脉注射后数秒起效，半衰期为9小时。不良反映有低血压、轻度抑制心肌收缩。 作用特点 【作用特点】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。输注本品200～300μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100～300μg/(kg。min)时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。健康人静滴400μg/(kg。min)，2 h后达稳态血药浓度1.59mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，本品的蛋白结合率为55%。 适应证 【适应证】 预防和治疗围手术期所致的心动过速或高血压，窦性心动过速，需急诊处理的异位性室上性心动过速。 编辑本段用法与用量 【用法与用量】 预防气管插管的心血管反应，于插管前2min，iv 1～2 mg/kg；围手术期先用1 min负荷量0.25～0.5 mg/kg，iv，再用4min维持量，从0.05 mg/(kg。min)开始，逐渐递增至0.2mg/(kg。min)，每次增加剂量前应先给负荷量；治疗快速性室上性心律失常，可用负荷量0.5mg/kg，维持量及用法同上。 编辑本段不良反应 【不良反应】 偶见低血压、心动过缓，多呈一过性。通过减浅麻醉或调整输液速度后可缓解。 编辑本段注意事项 【注意事项】 ① 严重心动过缓、Ⅰ度以上房室传导阻滞、心源性休克、重度心力衰竭者禁用。②糖尿病、支气管哮喘及伴心力衰竭的患者慎用。③对血压偏低者，应用本品应严密监测，一旦出现血压过低，减少最终维持量。④慎与地高辛、吗啡、琥珀酸胆碱及华法林合用。 |
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