| 词条 | 达卡巴嗪 |
| 释义 | 达卡巴嗪 § 名称 别名：达卡巴嗪;甲嗪咪唑胺 ,氮烯咪胺,三嗪咪唑胺 外文名：Dacarbazine, DTIC, DIC,NSC-45388, DTIC-Dome § 药动理学 本品为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。一次静脉注射后30分钟，血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型，t1/2a为19分，t1/2B为5小时。在0～6小时内由尿中排出45%(50%为原形药，50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。 § 性状 达卡巴嗪本品为类白色、微黄色或略带微红色的疏松块状物或粉末，遇光或热易变化，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。 § 药理毒理 1、药理 本品为嘌呤生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。 主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成，所以也有人认为是一种烷化剂。 2、毒理 实验结果表明，本品对小鼠腹腔注射之急性致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。 § 适应症 临床用于恶性黑色素瘤，约２０％～３０％有效，与长春新碱和卡氮芥合并应用可提高疗效。此时，对肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等亦有一些治疗作用，对消化道癌的疗效不佳。 § 用量用法 静注：每日每千克体重２．５～６ｍｇ或每平方米体积２００～４００ｍｇ，连用５～１０日。为减少对血管的刺激，亦可用５％葡萄糖液１００～２５０ｍｌ稀释后滴注，在３０分钟内滴完。间隔４～６周后可进行第２疗程。联合用药时，每次每平方米体表面积２００ｍｇ，静滴，连用５日，３周重复１次。对于四肢的黑色素瘤，可用同样剂量作动脉内滴注。 § 注意事项 1.胃肠道反应较明显，注射后１～１．５小时可出现恶心、呕吐或腹泻，２～３小时后可减轻或消失。 血管炎2.骨髓抑制：主要为白细胞及血小板下降，部分病人可出现贫血。大剂量应用时，骨髓抑制更为明显。一般在用药后３～４周出现血象下降，每５～６周可恢复至正常水平。 3.注射部位可有血管炎。 4.部分病人可有类似"流感"症状，如全身不适、肌肉酸痛、高热等。有的病人可有肝肾功能异常。 5.用注射用水溶解后，只能在棕色瓶中保存１～３日，最好临时配制。 6.本品在动物中有致畸性和致癌性，应引起注意.。 § 不良反应 1.骨髓抑制白细胞减少发生于给药后16-20日，白细胞最低见于给药后21-25日，血小板减少发生于给药后16日。 2.胃肠道反应较常见，有食欲不振、恶心、呕吐、一般发生于给药后1-12小时，偶有粘膜炎。 3.偶有流感样综合征，全身不适，肌肉酸痛、高热等。发生于给药后7日，持续1-3周。也可有面部麻木、脱发，有的病人可有肝肾功能失常。 § 制剂规格 粉针剂:每支含本品100mg和柠檬酸100mg。 § 贮藏 5℃以下密闭避光保存。 § 相关词条 红霉素、青霉素、倍他米松、泼尼松龙、泼尼松 § 相关链接 www.zkyy.cn/ArticleShow.asp?ArticleID=193-38k www.sosyao.com/tumorYaoFang/Html/WM/alkylating-agent/methylating-agent/16_14_19_989.htm-12k qiuyi.fx120.net/Yao/Index/151147/14915614...30K |
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