| 词条 | 联苯双酯 |
| 释义 | § 概述 通用名： 联苯双酯 化学名： 4,4-二甲氧基-5,6,5',6'-双(亚甲二氧基)联苯-2,2'-二羟酸二甲酯 拼音名： LIANBENSHUANGZHI 英文名： BIFENDATE(BIPHENYLDICARBOXYLATE) 结构式 结构式： 分子式： C20H18O10 分子量 ：418.36 规 格： 1.5mg/丸 药品类别 ：肝胆病用药 § 性状 联苯双酯为白色结晶粉末，几乎溶于水，极微溶于甲醇或乙醇，略溶于丙酮，易溶于氯仿或二甲基甲酰胺。 熔点： 取本品，提前于150 ℃放入，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为180～183℃。 § 适 应 症 本品对肝炎主要症状如肝区痛，乏力，腹胀等的改善有一定疗效，但对肝脾肿大的改变无效。适用于迁延性肝炎及长期单项谷丙转氨酶异常者。 § 药理毒理 本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg，可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶（ALT）升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。 § 药代动力学 本品口服吸收约30%，肝脏首过作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的 1.25~2.37倍。 § 用法用量 口服每次25mg，1日量75～150mg。多采用1日3次。 § 禁忌 1、对本品过敏者禁用。2、肝硬化者禁用。3、孕妇及哺乳期妇女禁用。 § 不良反应 个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用抗变态反应药物后即可消失。 § 注意事项 1、少数病人用药过程中ALT可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳，但继续服药仍有效。 2、个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。 § 儿童用药 儿童用药酌减。 § 老年患者用药 老年患者慎用本品。 § 药物相互作用 合用肌苷，可减少本品的降酶反跳现象。 § 贮藏与效期 遮光，密封保存。 § 制剂 联苯双酯滴丸 联苯双酯片 § 鉴别 (1) 取本品约20mg，加盐酸羟胺试液6 滴，滴加饱和氢氧化钾乙醇溶液使呈碱性，小火煮沸片刻，放冷，加稀盐酸使呈酸性，加三氯化铁试液1 滴，即显暗紫色。 (2) 取本品约5mg ，加变色酸试液1ml ，摇匀，置水浴中加热片刻，即显紫色。 (3) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在278nm 的波长处有最大吸收，在260nm 的波长处有最小吸收。 (4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集461图）一致。 § 检查 有关物质 取本品，加氯仿制成每1ml 中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml 中含0.1mg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液与对照溶液各10μl ，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以石油醚（30～60℃）－醋酸乙酯－氯仿(65:20:15)为展开剂，展开后，晾干，喷以50％硫酸无水乙醇溶液，于110 ℃加热30分钟，对照溶液主斑点应清晰可见，供试品溶液除主斑点外，不得显其它斑点。干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0 ％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 ％。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之二十。 § 含量测定 精密称取本品约15mg，置100ml 量瓶中，加乙醇约80ml，于水浴中加热使溶解，放冷，加乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml ，置50ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在278nm 的波长处测定吸收度；另取联苯双酯对照品约15mg，同法操作并测定，计算，即得。 |
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