| 词条 | 肝素钠注射液 |
| 释义 | § 药品简介 肝素钠注射液 通用名 肝素钠注射液 英文名 HEPARIN SODIUM INJECTION 拼音名 GANSUNA ZHUSHEYE 药品类别 抗凝血药及溶栓药 性状 本品为无色或淡黄色的澄明液体。 贮藏 遮光、密闭，在阴凉处保存。 [1] § 主要成分 通用名 肝素钠 化学名 肝素钠 英文名 HEPARIN SODIUM CAS No. 9041-8-1 规 格 ⑴ 2ml ：1000单位 ⑵ 2ml ：5000单位 ⑶ 2ml ：12500单位 § 药理毒理 由于本品具有带强负电荷的理化特性，能干扰血凝过程的许多环节，在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破坏，妨碍凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原变为凝血酶；抑制凝血酶，从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。 § 药代动力学 本品口服不吸收，皮下、肌内或静注吸收良好。但80%肝素与血浆白蛋白相结合，部分被血细胞吸附，部分可弥散到血管外组织间隙。由于分子量较大，不能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。本品主要在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中少量以原形排出。静注后其排泄取决于给药剂量。当1次给予100、400或800U/kg 时，t 1/2分别为1小时、2.5小时和5小时。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；本品起效时间与给药方式有关，静注即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。 § 适应症 用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗塞、血栓性静脉炎、肺栓塞等）；各种原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。 § 用法用量 ⑴深部皮下注射：首次5000～10000单位，以后每8小时8000～10000单位或每12小时15000～20000单位；每24小时总量约3000O～40000单位，一般均能达到满意的效果。 ⑵静脉注射：首次5000～10000单位，之后，或按体重每4小时100单位 /kg，用氯化钠注射液稀释后应用。 ⑶静脉滴注：每日20000～40000单位，加至氯化钠注射液1000ml中持续滴注。滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量。 ⑷预防性治疗：高危血栓形成病人，大多是用于腹部手术之后，以防止深部静脉血栓。在外科手术前2小时先给5000单位肝素皮下注射，但麻醉方式应避免硬膜外麻醉，然后每隔8-12小时5000单位，共约7日。 § 不良反应 毒性较低，主要不良反应是用药过多可致自发性出血，故每次注射前应测定凝血时间。如注射后引起严重出血，可静注硫酸鱼精蛋白进行急救（lmg硫酸鱼精蛋白可中和150U肝素）。偶可引起过敏反应及血小板减少常发生在用药初5～9天，故开始治疗1个月内应定期监测血小板计数。偶见一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发性骨折。肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成倾向。 § 禁忌症 对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者（如血友病、紫癜、血小板减少）、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠后期和产后用药，有增加母体出血危险，须慎用。 儿童用药 ⑴ 静脉注射：按体重一次注入50单位／kg，以后每4小时给予50～100单位； ⑵ 静脉滴注：按体重注入50单位／kg，以后按体表面积24小时给予每日 20000单位／m2，加入氯化钠注射液中缓慢滴注。 老年患者用药 60岁以上老年人，尤其是老年妇女对该药较敏感，用药期间容易出血，应减量并加强用药随访。 § 药物相互作用 肝素钠注射液 （l）本品与下列药物合用，可加重出血危险：①香豆素及其衍生物，可导致严重的因子Ⅸ缺乏而致出血；②阿司匹林及非甾体消炎镇痛药，包括甲芬那酸、水杨酸等均能抑制血小板功能，并能诱发胃肠道溃疡出血；③双嘧达莫、右旋糖酐等可能抑制血小板功能；④肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素等易诱发胃肠道溃疡出血；⑤其他尚有利尿酸、组织纤溶酶原激活物（t-PA）、尿激酶、链激酶等。 （2）肝素并用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物可促进肝素的抗凝作用。 （3）肝素与透明质酸酶混合注射，既能减轻肌注痛，又可促进肝素吸收。但肝素可抑制透明质酸酶活性，故两者应临时配伍使用，药物混合后不宜久置。 （4）肝素可与胰岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用。已有肝素致低血糖的报道。 （5）下列药物与本品有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔红霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化考的松琥珀酸钠、多粘菌素B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药。 § 药物过量 本品过量可致自发性出血倾向。肝素过量时可用1%的硫酸鱼精蛋白溶液缓慢滴注，如此可中和肝素作用。每1mg鱼精蛋白可中和100U的肝素钠。 § 检查 pH值 应为5.5 ～8.5。 热原 照肝素钠项下的方法检查，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 效价测定 照肝素生物检定法测定，即得。 § 鉴别 本品显钠盐的鉴别反应。 § 生产企业 安徽丰原药业股份有限公司 常州生物化学制药厂 南京生物化学制药厂徐州万邦生化制药有限公司 杭州九源基因工程有限公司 鹤壁市制药厂无锡市生物化学制药厂 山东莱阳生物化学制药厂丽珠集团苏州新宝制药厂 上海生物化学制药厂 |
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