| 词条 | 硫酸双肼屈嗪片 |
| 释义 | § 药品简介 硫酸双肼屈嗪片 通用名 硫酸双肼屈嗪片 英文名 DIHYDRALAZINE SULFATE TABLETS 拼音名 LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN 药品类别 抗高血压药 性状 本品为白色或微黄色结晶性粉末，无水物为黄色粉末。 贮藏 遮光，密封保存。 包装 （1）12.5mg（2）25mg § 药理毒理 ①降压，本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期使用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。 ②心力衰竭，本品增加心排血量，降低血管阻力与后负荷。 § 药代动力学 口服吸收良好，1-2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30％，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼屈嗪的tl／2 2-3小时，血浆蛋白的结合率87％，作用持续时间24 小时，表观分布容积1.6土0．3升／公斤。代谢产物75％由尿排出，粪便排出 8％，仅1％-2％以原型从尿中排出。清除率每公斤体重56土13毫升／分钟。 § 适应症 用于治疗高血压或心力衰竭。 § 用法用量 成人常用量 口服，每次12.5-25毫克，每日3次。以后按需要增至每次 50毫克，每日3次。 § 不良反应 1、多见的不良反应有：腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。 2、少见的不良反应有：便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。 3、罕见的不良反应有：免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。 § 禁忌症 有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者应视为禁忌症。 § 注意事项 对中度原发性高血压，肼屈嗪合并利尿药和β受体阻滞剂的应用则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突变的作用。本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究，本品长期使用可产生血容量增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用，因可与DNA结合导致Ames试验（鼠伤寒、沙门氏营养缺陷回复突变试验、一种致突变试验）阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。 儿童用药 未见儿童应用的安全性试验。 老年患者用药 老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。 § 药物相互作用 1、与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱； 2、拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。 3、与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。 § 药物过量 过量会使血压下降、心率增快，严重时发生休克。如有过量，应停药，将胃排空，给活性炭，若有休克，应于扩溶治疗。 § 鉴别 (1)取本品除去糖衣,研细,称取细粉适量(约相当于硫酸双肼屈嗪25mg)，加水20ml，振摇使硫酸双肼屈嗪溶解，滤过，滤液照硫酸双肼屈嗪项下的鉴别(2)(3)项(卫生部药品标准，化学药品及制剂，第一册，146页，1989年)试验，显相同的反应。 (2)取本品的细粉适量(约相当于硫酸双肼屈嗪50mg)，加水20ml与稀盐酸3ml，振摇，滤过，滤液加过量的0.1mol/L亚硝酸钠溶液，即产生沉淀，滤过，沉淀用水洗涤，在105℃干燥后，依法测定(中国药典1990年版二部附录15页)，熔点为148～156℃。 § 检查 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1990年版二部附录3页)。 § 含量测定 取本品40片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于硫酸双肼屈嗪0.2g)，照硫酸双肼屈嗪项下的方法(卫生部药品标准，化学药品及制剂，第一册，146页，1989年)，依法测定。每1ml的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于14.41mg的C8H10N6·H2SO4。 |
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