| 词条 | 盐酸普鲁卡因胺片 |
| 释义 | § 基本信息 通用名：盐酸普鲁卡因胺片 英文名：PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE TABLETS 拼音名：YNASUAN PULUKAYIN'AN PIAN 药品类别：抗心律失常药 性状：本品为白色或微黄色片或糖衣片 § 主要成分 盐酸普鲁卡因胺结构式 通用名：盐酸普鲁卡因胺 化学名：N-[(２-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐 拼音名：YNASUAN PULUKAYIN'AN 英文名：PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE CAS No.：614-39-1 分子式：C13H21N3O·HCl 分子量：271.79 规格：0.25g § 药理毒理 本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻断受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒性反应。 § 药代动力学 本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75％集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15％～20％。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25％经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2～3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除增加，血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。静注后即刻起效。有效血药浓度2～10ug/m1，中毒血药浓度12ug/ml以上。该药 30％～60％以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6％～52％以乙酰化形从肾清除，肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。 § 不良反应 1.心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长，R波在T波上诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速）或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。2.胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。3.过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。4.红斑狼疮样综合征：发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服数次药即出现者。5.神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。6.血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。7.肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。 8.肌肉：偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。 § 禁忌症 1.病态窦房结综合征（除非已有起搏器）；2.II或III度房室传导阻滞（除非已有起搏器）；3.对本品过敏者；4.红斑狼疮（包括有既往史者）；5.低钾血症；6.重症肌无力；7.地高辛中毒。 § 注意事项 （1）该药静脉应用时需有心电和血压监测。（2）该药并不增加室性心律失常患者的存活率。（3）交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。（4）肾功能受损者应酌情调整剂量。（5）用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。（6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一剂药。（7）用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。（8）静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。（9）下列情况应慎用：①过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者；②支气管哮喘；③肝功或肾功能障碍；④低血压；⑤洋地黄中毒；⑥心脏收缩功能明显降低者。（10）对诊断的干扰：①干扰依酚氯铵（edrophonium chloride）的诊断试验，因本品有抗胆碱作用；②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高；③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。（11）用药期间应注意随访检查：①有无过敏反应：②抗核抗体试验；③血压（胃肠道外给药时）；④心电图，尤其在胃肠道外给药或增加剂量时，当QRS增宽25％、明显Q-T延长要考虑过量；⑤肝功能测定，包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素；⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。 § 用药情况 孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。 儿童用药：小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重3～6mg／kg，静注5分钟，静滴维持量为每分钟按体重0.025～0.05mg／kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7小时，血清清除率略高于成人；在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似，平均半衰期为5.3小时。 老年患者用药：老年患者用药应酌情减量。 § 药物相互作用 ①与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加；②口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性，降低其清除率，延长其半衰期，因此静脉应用时剂量应减少20－30%。③与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强；④与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应；⑤与神经肌肉阻滞剂（包括去极化型和非去极化型阻滞剂）合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长；⑥酒精可以增加该药的清除率，缩短其半衰期；⑦抗酸药物可以降低其生物利用度，因此不建议两者合用；⑧西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量；⑨雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢，合用时注意调整用量；⑩甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，合用时需减低普鲁卡因胺的用量。 § 药物过量 药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症；还可以引起溶血性贫血，红细胞 G-6-PD缺乏症，肾功能和肝功能损害。[1] |
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