| 词条 | 盐酸尼卡地平缓释胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 盐酸尼卡地平缓释胶囊 通用名 盐酸尼卡地平缓释胶囊 英文名 NICARDIPINE HYDROCHLORIDE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES 拼音名 YANSUAN NIKADIPING HUANSHIJIAONANG 药品类别 抗高血压药 性状 本品为胶囊剂，内容物为淡黄色球形颗粒。 贮藏 遮光、密闭保存。 § 主要成分 盐酸尼卡地平结构式 通用名 盐酸尼卡地平 化学名 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羟酸,3-[β-(N-苄基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯基酸盐 拼音名 YANSUAN NIKADIPING 英文名 NICARDIPINE HYDROCHLORIDE CAS No. 54527-84-3 分子式 C26H29N3O6.HCl 分子量 515.99 规 格 40mg § 药理毒理 本品为钙离子拮抗剂，通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用，从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用；在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用；本品可增加脑、心肾等主要脏器的血流量，降压作用确切、持久，长期用药不会产生耐药性，并可抑制因高血压引起的心肌肥大的进展和预防脑中风的发生。 § 药代动力学 12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态，第一峰时为 0.79±0.45h，达峰浓度为14.2±8.2ng/ml，第二峰时为5.08±0.79h，达峰浓度为16.3 ±5.8ng/ml（血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符）；每天口服两次，每次40mg，连服7天后测血药浓度，峰浓度为36.9±6.1ng/ml, 在7天之内达到恒定状态。连续口服给药的半衰期约为7.6小时。本品主要通过肝脏广泛代谢，仅21％的代谢物由尿液排出，尿中未检出尼卡地平原形物。 § 适应症 原发性高血压。 § 用法用量 通常情况下，成人：口服，每日二次，每次一粒（40mg）。 § 不良反应 1． 常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 2．有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有胆红素升高。 3．较少见者心悸、乏力、心动过速。 4．有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。 5．其它：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高，偶见粒细胞减少。 § 禁忌症 1．对本品有过敏反应者。 2．颅内出血尚未完全止血的患者。 3．脑中风急性期颅内压增高的患者。 4．重度主动脉瓣狭窄。 § 注意事项 1．有肝、肾功能障碍的患者，低血压、心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。 2． 性脑梗死和脑缺血患者，应慎用，以防发生低血压。 3． 本药时需观察血压，心率。 4． 停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇,慎用本品。本药能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。 儿童用药 尚未确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性。 老年患者用药 老年人用药应从低剂量开始。 § 药物相互作用 1．本品与β阻滞剂同用，耐受良好。 2．本品与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。 3．本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。 4．本剂与地高辛联合用药时，测定地高辛血药浓度。 5．本品与环孢素合用时环孢素血浓度增高。 6．在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。 § 药物过量 对大鼠进行了24个月的给药实验，与对照组相比，45mg/kg/日给药组（大约是临床用量的40倍）的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊，可静脉补液，维持有效血容量，严重者可给升压药。[1] |
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