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词条 盐酸倍他洛尔
释义

§ 基本信息

药品名称:盐酸倍他洛尔滴眼液 盐酸倍他洛尔

英文名 Betaxolol Hydrochloride Eye Drops

汉语拼音 :Yansuan Beitaluo’er Diyanye

主要成分本品主要成份为盐酸倍他洛尔,其化学名称为:1-[4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇盐酸盐。

性状:本品为乳白色混悬液。

§ 药理毒理

药理作用 :盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β-受体阻滞剂,不具细胞膜稳定作用,故不影响角膜的敏感性;盐酸倍他洛尔不具内在拟交感活性;正常人及心脏病患者口服β-受体阻滞剂会使心输出量减低。但对心肌功能极度障碍者,β-受体阻滞剂会抑制维持心脏功能的交感神经兴奋作用。

眼内压升高易导致视力丧失,眼内压愈高视神经损害及视野丧失几率愈大。通过测定眼内压及房水荧光检测可知倍他洛尔使房水生成减少而有降眼压的作用;无论对高眼压或青光眼患者,0.25%盐酸倍他洛尔滴眼液均会使升高的眼压下降。眼用倍他洛尔对心脏及肺的副作用极小。在一项以9位气管疾病患者的交叉试验中,显示1%倍他洛尔眼药水与安慰药剂对FEV1,FVC及FEV1/FVC的作用并无明显差异。在实验末给予异丙肾上腺素,结果显示倍他洛尔不会抑制其作用;在一项以24位正常个体以倍他洛尔及安慰剂对血压及心率的交叉实验中显示倍他洛尔对血压及心率影响甚微。

毒理作用 :对小鼠及大鼠的口服LD50各是350-920mg/kg及860-1050mg/kg。

在对细菌及哺乳动物细胞所做的各种体内、体外分析实验中显示盐酸倍他洛尔并无致突变作用;盐酸倍他洛尔在小鼠用三种剂量6,20,60mg/kg/天及大鼠用3,12,48mg/kg/天的长期实验中显示盐酸倍他洛尔并无致癌作用;在有关大鼠及兔子的繁殖、致畸胎、产前及产后的各种口服实验中有证据显示兔子及大鼠在12mg/kg及128mg/kg的剂量时无致畸作用。同时,在小于中毒剂量的繁殖实验中未发现其它副作用。

§ 药代动力学

本品降眼压的作用始于用药后30分钟内,2小时可达最大降压效果。每次点药后可使降压效果持续12小时之久。

适应症 慢性开角型青光眼、高眼压症。

§ 用法用量

1.每日2次,每次1-2滴;

2.如本品尚不足以控制患者眼内压时,可并用毛果芸香碱、肾上腺素或服用碳酸酐酶抑制剂。

§ 不良反应

1.眼睛:可能会有暂时性的不适感。偶有视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、痒、干燥、斑、炎症、分泌物增多、疼痛、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一;

2.全身性:偶有以下全身性不良反应;

A:心血管:心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭;

B:肺脏:可能会有因呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、喘息或呼吸衰竭而产生肺压迫感;

C:中枢神经系统:失眠、眩晕、头昏、头痛、抑郁、嗜睡;

D:其他:荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛、舌炎。

§ 禁忌

1.对本品任一成份过敏者;

2.患有窦性心动过缓,I度以上房室传导阻滞,有明显心脏衰竭的患者。

§ 注意事项

1.局部给予β-受体阻滞剂可能被全身吸收,因而可产生与全身使用β-受体阻滞剂相同的不良反应,例如严重的呼吸及心脏反应。曾有哮喘病患者因支气管痉挛导致死亡及少数病例因心脏衰竭致死的报告;

2.临床上虽然0.25%盐酸倍他洛尔滴眼液对心率及血压影响甚微,但用于曾患有心脏衰竭或心脏传导阻滞的患者须谨慎观察,一旦发现有心脏衰竭的征兆,应立即停药。

3.对糖尿病患者使用β-受体阻滞剂要特别注意,尤其是自发性低血糖患者,正在接受胰岛素或口服降血糖药物的患者(特别是患不稳定性糖尿病患者),因为β-受体阻滞剂可能会使急性低血糖征兆不明显;

4.β-受体阻滞剂会掩盖甲状腺亢进的临床征兆(如:心动过速)。合并甲亢的患者在使用β-受体阻滞剂时不可立即停用治疗甲亢的药物,以免引起甲状腺危象;

5.肌无力:β-受体阻滞剂会加重肌无力的现象,如:复视,上眼睑下垂及全身无力;

6.在患者施行全身麻醉前,应逐渐停用β-受体阻滞剂;

7.肺功能不良之青光眼患者使用β-受体阻滞剂时应小心。曾有报告显示在倍他洛尔治疗中有喘息复发及肺功能衰竭的现象发生。虽然再用眼用倍他洛尔治疗同类患者未出现相同结果,但仍不能排除治疗后肺功能出现异常的可能性;

8.若同时口服其它β-受体阻滞剂可能产生药物相加反应;

9.若正在服用促进儿茶酚胺代谢药物(如:利血平),则β-受体阻滞剂有造成相加反应的可能性,因而出现低血压或心动过缓现象;

10.若使用具有精神方面的β-受体阻滞剂应注意其不良反应;

11.因倍他洛尔不具缩瞳作用,故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需与缩瞳剂同用。

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更新时间:2025/3/8 1:57:31