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词条 甲硝唑注射液
释义

§ 药品简介

通用名 甲硝唑注射液

英文名 METRONIDAZOLE INJECTION

拼音名 JIAXIAOZUO ZHUSHEYE

药品类别 抗阿米巴病药及抗滴虫病药

性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。

贮藏 遮光,密闭保存。

包装 (1)10ml:50mg (2)20ml:100mg (3)100ml:500mg (4)250ml:500mg (5)250ml:1.25g

§ 主要成分

甲硝唑结构式

通用名 甲硝唑

化学名 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

拼音名 JIAXIAOZUO

英文名 2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL

CAS No. 443-48-1

分子式 C6H9N3O3

分子量 171.16

§ 药理毒理

甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作,抗菌谱包括脆弱拟杆菌,和其他拟杆菌,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。本品尚,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。对某些动物有致癌作用。

§ 药代动力学

静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10% 随粪便排出。14%从皮肤排泄。

§ 适应症

本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

§ 用法用量

静脉滴注 1、成人常用量 厌氧菌感染,静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为 1g),维持量按体重7.5mg/kg,每6~8小时静脉滴注一次。 2、小儿常用量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。

§ 不良反应

15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

§ 禁忌症

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

§ 注意事项

(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

(2)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

老年患者用药 由于老年人肝功能减退,应用本品时药动学有所改变,严监测血药浓度。

§ 药物相互作用

(1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。

(2)同时应用苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。

(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减缓本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

(4)本品干扰双硫化代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

(5)本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

§ 药物过量

大剂量可致抽搐。  [1]

§ 生产企业

陕西开凯制药厂 四川科伦实业集团 安徽华源广生药业有限公司 广西桃源制药厂 福州嘉华制药有限公司

湖北省荆沙沙市制药厂 浙江龙泉辰龙药业有限公司 淮阴市第二制药厂 江苏正天药业有限公司 南京第四制药厂

洛阳市秦岭制药厂 江西珠湖制药厂 上海富民药业有限公司 三九永安药业有限公司南京营胜制药有限公司

江西东亚药业有限责任公司 黑龙江省牡丹江温春制药厂 江苏鹏鹞药业有限公司 吉林省公主岭市制药厂 浙江天瑞药业有限公司

安徽丰原药业股份有限公司  广东南国药业有限公司上海信谊药业有限公司  江苏长江药业有限公司山东康宁药业有限公司 

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更新时间:2024/9/21 21:43:15