词条 | 注射用放线菌素D |
释义 | § 药品简介 注射用放线菌素D 通用名:注射用放线菌素D 英文名:DACTINOMYCIN FOR INJECTION 拼音名:ZHUSHEYONG FANGXIANJUNSU D 药品类别:抗生素类抗肿瘤药 性状:本品为淡橙红色结晶性粉末,遇光不稳定。 贮藏:遮光,密闭保存 § 主要成分 放线菌素D结构式 通用名:放线菌素D 拼音名:FANGXIANJUNSU D 英文名:DACTINOMYCIN CAS No.:50-76-0 分子式:C62H86N12O16 分子量:1255.44 规格:0.2mg § 药理毒理 体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物,以G1期尤为敏感,阻碍G1期细胞进入S期。 § 药代动力学 静注后迅速分布至组织,10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现,难以透过血脑屏障。体内代谢很少,12%~20%经尿排出,50%~90%经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。 § 适应症 1、对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热; 2、对无转移的绒癌初治时单用本药,治愈率达90%~100%,与单用MTX 的效果相似; 3、对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用; 4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。 § 用法用量 静注:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化钠注射液 20~40ml中,每日一次,10日为一疗程,间歇期两周,一疗程总量4~6mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中,剂量及时间尚不统一。 § 不良反应 注射用放线菌素D 1、骨髓抑制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,最低值见于给药后 10~21天,尤以血小板下降为著。 2、胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时,表现为恶心、呕吐、腹泻,少数有口腔溃疡,始于用药数小时后,有时严重,为急性剂量限制性毒性; 3、脱发始于给药后7~10天,可逆。 4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等,均可逆。 5、漏出血管对软组织损害显著。 § 禁忌症 有出血倾向者慎用或不用本品,有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用,孕妇禁用。 § 注意事项 当本品漏出血管外时,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或用50~100mg氢化可的松局部注射,及冷湿敷;骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用本品。 儿童用药:每日0.45mg/m2,连用五日,3~6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。 老年患者用药:酌情减量。 § 药物相互作用 维生素K可降低其效价,故用本品时慎用维生素K类药物;有放疗增敏作用,但有可能在放疗部位出现新的炎症,而产生“放疗再现”的皮肤改变,应予注意。[1] |
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