| 词条 | 氯氮平片 |
| 释义 | 氯氮平片 氯氮平片（Clozapine Tablets），本品为淡黄色片。癫痫及严重心血管病患者慎用。用药期间应定期检查血象。口服吸收快而完全，食物对其吸收速率和程度无影响，吸收后迅速广泛分布到各组织，生物利用度个体差异较大，平均约50%~60%，有肝脏首过效应。本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。 § 药品简介 氯氮平片 通用名 氯氮平片 英文名 CLOZAPINE TABLETS 拼音名 LUDANPIN PIAN 药品类别 抗精神病药 性状 本品为淡黄色片。 贮藏 遮光，密封保存。 包装（1）25mg（2）50mg § 主要成分 通用名 氯氮平 化学名 氯扎平 英文名 CLOZAPINE CAS No. 5786-21-0 分子式 C18H19ClN4 分子量 326.82 § 药理毒理 本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺（DA1）受体的阻滞作用较强，对多巴胺（DA4）受体的也有阻滞作用，对多巴胺（DA2）受体的阻滞作用较弱，此外还有抗胆碱（M1），抗组胺（H1）及抗肾上腺素受体作用，极少见锥体外系反应，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统，具有强大镇静催眠作用。 § 药代动力学 口服吸收快而完全，食物对其吸收速率和程度无影响，吸收后迅速广泛分布到各组织，生物利用度个体差异较大，平均约50%~60%，有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度，消除半衰期（t1/2?）平均9小时（3.6~14.3 小时），表观分布容积（Vd）4.04~13.78L/kg，组织结合率高。经肝脏代谢，80% 以代谢物形式出现在尿和粪中，主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下，女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人，吸烟可加速本品的代谢，肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。 § 适应症 本品不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药。 § 用法用量 口服 从小剂量开始，首次剂量为一次25mg，一日2~3次，逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg，高量可达一日600mg。维持量为一日 100~200mg。 § 不良反应 1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。 2、常见食欲增加和体重增加。 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。 4、也可引起血糖增高。 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。 § 禁忌症 严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。 § 注意事项 氯氮平片 1、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 2、中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。 3、治疗头3个月内应坚持每1-2周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。 4、定期检查肝功能与心电图。 5、定期检查血糖，避免发生糖尿病或酮症酸中毒。 6、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 7、用药期间出现不明原因发热，应暂停用药。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 儿童用药 12岁以下儿童不宜使用。 老年患者用药 慎用或使用低剂量。 § 药物相互作用 1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。 2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。 3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。 4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用，可加重骨髓抑制作用。 5、本品与碳酸锂合用，有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。 6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。 7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高，并有报道诱发癫痫发作。 § 药物过量 中毒症状： 最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过多等，也有发生癫痫的报道。 处理： 建立和维持呼吸道通畅，及时催吐和洗胃，并依病情给予对症治疗及支持疗法。 § 生产企业 江苏吴中实业股份有限公司苏州第六制药厂 恩华药业集团 广东省彼迪药业有限公司 山东省莒南制药厂 广东省惠州大亚制药股份有限公司 新会市制药厂 河源市制药厂 宁波制药厂 河南省新乡市卫河制药厂 江西赣南制药厂 山东鲁北制药厂 南通第三制药厂 丹阳市药业有限责任公司 山东金泰制药厂 浙江温岭制药厂 江苏海粤制药有限公司 § 参考资料 [1] 中国药网 http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/540/WZU28243701092005XBR.html |
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