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词条 氯化琥珀胆碱注射液
释义

§ 药品简介

通用名:氯化琥珀胆碱注射液

英文名:SUXAMETHONIUM CHLORIDE INJECTION

拼音名:LUHUA HUPODANJIAN ZHUSHEYE

药品类别:麻醉辅助药

性状:本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。

贮藏:遮光,密闭保存。

包装:(1)1ml:50mg(2)2ml:100mg

§ 主要成分

通用名:氯化琥珀胆碱

化学名:氯化琥珀胆碱

英文名:SUCCINYL CHLORIDE

CAS No.:543-20-4

规格:(1)1ml:50mg(2)2ml:100mg

§ 药理毒理

本品与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60~90秒起效,维持10分钟左右。大剂量,可致心率减慢,也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常,组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g,易发生脱敏感阻滞,使肌张力恢复延迟。本品可引起脑血管扩张,颅内压升高,眼眶平滑肌收缩,眼内压暂时升高,术后肌肉痛,肌球蛋白尿等;长时间去极化可导致肌细胞内K+外流,血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。

§ 药代动力学

本品静脉注射后,即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解为琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位.约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2~4分钟。

§ 适应症

去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。

§ 用法用量

本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用:

1.气管插管时,1~1.5mg/kg,最高2mg/kg;小儿1~2mg/kg,用0.9%氯化钠注射液稀释到每ml含10mg,静脉或深部肌内注射,肌内注射一次不可超过150mg。

2.维持肌松:一次150~300mg溶于500ml5%~10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。

§ 不良反应

1.高血钾症:本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2~0.5mmol/L;严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等,在本品作用下引起异常的大量K+外流致高血钾症,产生严重室性心律失常甚至心搏停止。

2.心脏作用:本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停,尤其是重复大剂量给药最易发生。

3.眼内压升高:本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。

4.胃内压升高:最高可达40cmH2O,并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。

5.恶性高热:多见于本品与氟烷合用的病人;也多发生于小儿。

6.术后肌痛:给药后卧床休息者肌痛轻而少,1~2天内即起床活动者肌痛剧而多。

7.可能导致肌张力增强:以胸大肌最为明显,其次是腹肌,严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大,足以引起胃内压甚至颅内压升高。

§ 禁忌症

(1)脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。

(2)使用抗胆碱酯酶药者慎用。

§ 注意事项

(1)不具备控制或辅助呼吸条件时,严禁使用。

(2)忌在病人清醒下给药。

(3)严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。

(4)接触有机农药患者,已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者,方能使用至足量。

(5)为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动,可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药(维库溴铵0.5mg)。

(6)预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。

(7)出现长时间呼吸停止,必须用人工呼吸,亦可输血,注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药,但不可用新斯的明。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇慎用。

§ 药物相互作用

(1)本品在碱性溶液中分解,故不宜与硫喷妥钠混合注射。

(2)下列药物可降低假性胆碱酯酶活性,而增强本品的作用。①抗胆碱酯酶药。②环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。③普鲁卡因等局麻药。④单胺氧化酶抑制药、雌激素等。

(3)与下列药物合用也须谨慎,如:吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用,能增强本品作用。

§ 药物过量

大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。 [1]

§ 检查

pH值:取本品2.0ml,加水8ml,依法测定,pH值应为3.0~5.0。

其他:应符合注射剂项下有关的各项规定。

§ 含量测定

用内容量移液管精密量取本品适量(约相当于氯化琥珀胆碱0.4g)置锥形瓶中,用水10ml分次洗出移液管内壁的附着液,洗液并入锥形瓶中,加溴酚蓝指示液数滴,滴加稀醋酸至溶液显黄色,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定至沉淀变为蓝紫色。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于19.87mg 的C14H30Cl2N2O4.2H2O。

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更新时间:2024/11/11 10:11:32